[发明专利]谷氨酰胺酶的杂环抑制剂有效
| 申请号： | 201810569234.6 | 申请日： | 2012-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN108785305B | 公开（公告）日： | 2021-10-29 |
| 发明（设计）人： | J.李;L.陈;B.戈亚尔;G.莱迪;T.F.斯坦顿;E.B.斯约格伦 | 申请（专利权）人： | 卡利泰拉生物科技公司 |
| 主分类号： | A61K31/433 | 分类号： | A61K31/433;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/501;A61P35/00;A61P35/02;C07D285/135;C07D417/14;C07D417/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李志强;黄希贵 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 谷氨酰胺 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的用途：
(I),
其中：
L表示CH2CH2；
一个X表示S和另一个X表示CH=CH；
Y表示H；
R7，在每次出现时独立地，表示H或取代的或未取代的(C1-C6)烷基；
Z表示H或R3(CO)；
R1和R2各自表示H；
R3，在每次出现时独立地，表示取代的或未取代的(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C5-C7)芳基(C1-C6)烷基、杂环基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基或C(R8)(R9)(R10)，其中任何游离的羟基可被酰化形成C(O)R7；和
R8、R9和R10各自独立地表示H或取代的或未取代的(C1-C6)烷基、羟基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C5-C7)芳基、(C5-C7)芳基(C1-C6)烷基、(C5-C7)芳基氧基、(C5-C7)芳基氧基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、杂环基、杂环基(C1-C6)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳基氧基或杂芳基氧基(C1-C6)烷基，或R8和R9与它们连接的碳一起形成(C5-C12)碳环或杂环系统，其中任何游离的羟基可被酰化形成C(O)R7，和其中R8、R9和R10中至少两个不是H；
其中各杂环基或杂环系统是具有1或2个选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元环；和
各杂芳基选自吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吲哚基、吲唑基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基和喹啉基；
其中当被标明时，(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、酰基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C5-C7)芳基、(C5-C7)芳基(C1-C6)烷基、(C5-C7)芳基氧基、(C5-C7)芳基氧基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、杂环基、杂环基(C1-C6)烷基、杂环基(C1-C6)烷氧基、杂芳基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳基氧基或杂芳基氧基(C1-C6)烷基是未取代的或被选自以下的一个或多个取代基取代：(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、酰基、硫代酸酯基、(C1-C6)烷氧基、磷酰基、磷酸基、膦酸基、亚膦酸基、氨基、酰氨基、脒基、亚胺基、氰基、硝基、叠氮基、巯基、(C1-C6)烷硫基、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰氨基、磺酰基、杂环基、(C5-C7)芳基(C1-C6)烷基、(C5-C7)芳基和杂芳基。
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