[发明专利]色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201810540031.4 | 申请日： | 2018-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN108586437B | 公开（公告）日： | 2021-05-07 |
| 发明（设计）人： | 刘雄利;张文会;徐圣文;左雄;周英;田民义 | 申请（专利权）人： | 贵州大学 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;A61K31/404;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 贵阳中新专利商标事务所 52100 | 代理人： | 李亮;程新敏 |
| 地址： | 550025 贵州省贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 拼接 甲基 氧化 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物，其特征在于：该化合物具有如下通式(Ⅰ)的结构：
式中，R1为甲基、苄基、乙基或苯基；R2为氢、卤素或甲基，R3为氢或卤素。
2.一种如权利要求1所述的色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：使靛红1与二氢色酮2先发生Knoevenagel缩合反应，生成中间体色酮拼接的3-烯基氧化吲哚3，然后将中间体色酮拼接的3-烯基氧化吲哚3在无催化剂和福尔马林在水中进行1,3-氢迁移和羟甲基化反应，获得色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物4；合成路线如下：
其中，R1为甲基、苄基、乙基或苯基；R2为氢、卤素或甲基，R3为氢或卤素。
3.根据权利要求2所述的色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：在水中进行反应时，加入福尔马林作为基化试剂，福尔马林的加入量是色酮拼接的3-烯基氧化吲哚3摩尔量的2个当量至10个当量。
4.根据权利要求2所述的色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：色酮拼接的3-烯基氧化吲哚3在无催化剂和福尔马林在水中进行1,3-氢迁移和羟甲基化反应的温度为60-100℃，反应时间10-36小时。
5.一种如权利要求1所述的色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物在制备防治肿瘤疾病药物的应用。
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