[发明专利]苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物、药物组合物及制备方法与用途

权利要求书

1.一种苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，其特征在于，结构式如V和VI所示；

所述结构通式如结构式V的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物选自(E)-N-异丙基-1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺、(E)-4-((1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-基)氨基)苯甲酸、(E)-1-(1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-基)哌啶-4-醇、E)-N-(4-氟苄基)-1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺、(E)-N-(4-溴苄基)-1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺、(E)-N-(4-氯苄基)-1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺、(E)-N-(2-氟苯乙基)-1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺、(E)-N-(呋喃-2-基甲基)-1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺、(E)-N-(2-甲氧基苄基)-1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺、(E)-N-(3-甲氧基苄基)-1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺和(E)-N-(4-甲氧基苄基)-1-甲基-3-丙基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺中的一种；

所述结构通式如结构式VI的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物选自(E)-N-异丁基-1-甲基-3-丙基-5-苯乙烯基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺、(E)-N-异丙基-1-甲基-3-丙基-5-苯乙烯基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺、(E)-N 1-(1-甲基-3-丙基-5-苯乙烯基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-基)苯-1,4-二胺和(E)-N-丁基-1-甲基-3-丙基-5-苯乙烯基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-胺中的一种。

2.根据权利要求1所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，其特征在于，结构如结构式II所示；

其中，R3如权利要求1所定义；

R’，R”，R”’，R””如权利要求1所定义；

X如权利要求1所定义；

n如权利要求1所定义。

3.根据权利要求1所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，其特征在于，结构如结构式III所示；

其中，R4如权利要求1所定义；

R’，R”，R”’，R””如权利要求1所定义；

X如权利要求1所定义。

4.根据权利要求1所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，其特征在于，结构如结构式IV所示；

其中，R5，R6，R7如权利要求1所定义；

R’，R”，R”’，R””如权利要求1所定义；

X如权利要求1所定义；

Y如权利要求1所定义；

m如权利要求1所定义；

n如权利要求1所定义。

5.一种制备如权利要求1所述的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的方法，其特征在于，将取代苯基丙烯酸用草酰氯制备成相应酰氯，然后和氨基吡唑中间体1发生缩合反应，制得中间体2；然后在碱性条件下，中间体2发生关环缩合，制得相应中间体3；中间体3用过量三氯氧磷发生氯化反应，制得关键的中间体4；该中间体4和相应胺的衍生物发生取代反应即制得相应具有结构式I的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物；其中，中间体1、中间体2、中间体3、中间体4、苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的相应结构式及目标产物的生成反应式如下：