[发明专利]一种熊果酸/胰岛素纳米缓释经皮给药制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种熊果酸/胰岛素纳米缓释经皮给药制剂，其由背衬层、载药缓释层和防粘层组成，其特征在于：载药层的组分包括熊果酸、胰岛素、压敏胶、促渗剂、基质、亲水性辅料、冻干保护剂，以凝胶形式被封闭于背衬层和防粘层之间。

2.根据权利1所述的熊果酸/胰岛素纳米缓释经皮给药制剂，其特征在于：包括所述的胰岛素包括动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。

3.根据权利要求1所述的熊果酸/胰岛素纳米缓释经皮给药制剂，其特征在于：亲水性辅料为淀粉、海藻酸盐、阿拉伯胶、明胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、卡波姆、聚丙烯酸钠中的两种或两种以上；冻干保护剂为甘露醇、乳糖、葡萄糖中的两种或两种以上。

4.根据权利要求1所述的熊果酸/胰岛素纳米缓释经皮给药制剂，其特征在于：载药层的组分以重量分数计包括：熊果酸3.5-17%、胰岛素3.5-17%、压敏胶5.2-7%、促渗剂16-20%、基质0.17-2%、亲水性辅料7-10%、冻干保护剂35-40%。

5.一种如权利要求1所述的熊果酸/胰岛素纳米缓释经皮给药制剂的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

A：将胰岛素原料药溶于有机溶剂中，配制成浓度为1-1mg/ml的原料药溶液；同时将熊果酸溶于有机溶剂中，配制成1-10mmol/L的原料药溶液；将亲水性辅料溶于水中配制成含有亲水性辅料的水溶液；

B：在25℃室温搅拌件下，将胰岛素和熊果酸的有机溶液混合后逐滴滴加到亲水性水溶液中，滴加的速度为1滴/秒，得到熊果酸/胰岛素纳米；

C：将自组装形成的熊果酸/胰岛素纳米冻干，再与促渗剂、基质、压敏胶混合，搅拌均匀即得载药层；

D：将C步骤中得到的载药层均匀的涂布在背衬层上，盖上保护层，检测合格后，抽真空密封，即得熊果酸/胰岛素纳米缓释经皮给药制剂。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，A步骤中的有机溶剂为甲醇、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、丙酮中的一种或几种。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，熊果酸/胰岛素纳米溶液与亲水性辅料的体积比为1/5-1/20。