[发明专利]具有抗神经炎症和抗氧化作用的藏边大黄提取物在审
| 申请号: | 201810371183.6 | 申请日: | 2018-04-24 |
| 公开(公告)号: | CN108379353A | 公开(公告)日: | 2018-08-10 |
| 发明(设计)人: | 孟婕 | 申请(专利权)人: | 孟婕 |
| 主分类号: | A61K36/708 | 分类号: | A61K36/708;A61K31/353;A61K31/122;A61P25/00;A61P29/00;A61P39/06 |
| 代理公司: | 淄博佳和专利代理事务所 37223 | 代理人: | 蔡士超 |
| 地址: | 810000 青*** | 国省代码: | 青海;63 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 抗氧化作用 芦荟大黄素 神经炎症 儿茶素 分泌 藏边大黄提取物 小胶质细胞 提取物 抗炎 诱导 认知功能障碍 神经保护因子 抗氧化活性 质量百分比 藏边大黄 基因传递 神经再生 小鼠模型 纸杯技术 转基因 病毒 | ||
具有抗神经炎症和抗氧化作用的藏边大黄提取物,属于药品纸杯技术领域。其特征在于:芦荟大黄素和(+)‑儿茶素的总质量在提取物中所占的质量百分比为90%~97%。本提取物中藏边大黄中芦荟大黄素和(+)‑儿茶素的成分能够诱导小胶质细胞分泌IL‑10。(+)‑儿茶素和芦荟大黄素的抗炎和抗氧化活性是由于它们有诱导IL‑10产生和分泌的能力。这种抗炎和抗氧化作用的机理是能使小胶质细胞产生和分泌神经保护因子IL‑10。而IL‑10相关病毒的基因传递能显著减少神经炎症,增强神经再生并改善转基因AD小鼠模型的认知功能障碍。
技术领域
具有抗神经炎症和抗氧化作用的藏边大黄提取物,属于药品纸杯技术领域。
背景技术
越来越多的证据表明,活化的小胶质细胞与慢性神经炎症和许多神经疾病的引起密切相关,包括阿尔茨海默病(AD)。此外,研究结果表明,由活化的小胶质细胞介导的神经炎症在AD的发病机制和进展中起着重要作用。同时,证据表明,神经炎症并不是AD的结果,而是该疾病的关键致病因素。
药用植物被认为是抗炎剂的重要资源,因为它们含有多种天然多酚,其具有抗炎和抗氧化作用。在中国青藏高原东部流行的藏边大黄(Rt)是一种具有泻药,抗菌,解热和止血作用的传统药物。用不同的溶剂能从Rt提取出不同的化合物,并具有不同的生物功能,比如已知的,番泻苷(bianthrones)和蒽醌苷被认为是泻药的主要组分,而游离的蒽醌则具有抗炎作用。
发明内容
本发明要解决的技术问题是:克服现有技术的不足,提供一种提取率高、药效明显的具有抗神经炎症和抗氧化作用的藏边大黄提取物。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:该具有抗神经炎症和抗氧化作用的藏边大黄提取物,其特征在于:芦荟大黄素和(+)-儿茶素的总质量在提取物中所占的质量百分比为90%~97%。
发明人发现藏边大黄中芦荟大黄素和(+)-儿茶素的成分能够诱导小胶质细胞分泌白介素-10(IL-10)。(+)-儿茶素是一种天然存在的多酚化合物,(+)-儿茶素显示出能减少促炎细胞因子(包括IL-1β和TNF-α)的产生,并增强抗炎细胞因子IL-10的产生。(+)-儿茶素抑制小鼠小胶质细胞BV-2(MG6)细胞产生促炎介质。芦荟大黄素是植物中含有多酚结构的主要蒽醌类成分;(+)-儿茶素和芦荟大黄素的抗炎和抗氧化活性是由于它们有诱导IL-10产生和分泌的能力。这种抗炎和抗氧化作用的机理是能使小胶质细胞产生和分泌神经保护因子IL-10。而IL-10相关病毒的基因传递能显著减少神经炎症,增强神经再生并改善转基因AD小鼠模型的认知功能障碍。有利于AD发展的IL-10基因多态性过程加强了老年人炎症与认知功能下降之间的联系。IL-10能够通过阻止受损线粒体中复合体II的活性氧过度生成并限制巨噬细胞IL-10能够通过抑制活化的小胶质细胞中NF-κB和STAT-1信号传导途径的激活来减少IL-1β和TNF-α的产生。这些发现支持着IL-10可能改善与AD相关的神经炎症,认知功能障碍和神经变性的观点。因此,通过诱导小胶质细胞产生IL-10,Rt可用于抗AD相关的过度炎症和氧化反应的药理干预。
优选的,所述的芦荟大黄素和(+)-儿茶素的质量比为31~35: 95~99。优选的芦荟大黄素和(+)-儿茶素的质量比能达到更好的抗神经炎症和抗氧化作用的效果。
优选的,所述的芦荟大黄素和(+)-儿茶素的总质量在提取物中所占的质量百分比为95%~97%。优选的纯度能达到更好的抗神经炎症和抗氧化作用的效果。
具有抗神经炎症和抗氧化作用的藏边大黄提取物的提取步骤为:
1)将藏边大黄粉和质量浓度25~45%的硫酸水溶液按质量比1:4~7混合,250℃~400℃加热50~70min,抽滤,滤饼水洗后干燥;滤液中加入乙醇回流提取20~40min得到乙醇提取物;
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