[发明专利]一种灵芝孢子油提取物滴丸及其制备方法

说明书

本发明公开一种灵芝孢子油提取物滴丸及其制备方法，它的组成为灵芝孢子油:灵芝醇提取物超微粉:灵芝水提取物超微粉:基质的重量比为1:2‑3:3‑2:6。制备方法为灵芝孢子粉超临界提取得到灵芝孢子油；灵芝子实体超微粉碎后用食用级95%乙醇或纯化水提取，离心取上清液浓缩，浓缩液水沉或醇沉，离心取沉淀，干燥，得到提取物，超微粉碎成粉；两种提取物超微粉按比例混匀，再与孢子油研磨混匀，最后与基质混悬，均匀分散；料液经冷却柱滴入冷凝剂中成型，干燥后即得灵芝孢子油提取物滴丸。灵芝孢子油提取物滴丸富含灵芝的大部份功效成分，成分明确、质量稳定、崩解速度快并且生物利用度高，兼具携带方便、服用方式简单和口感好等优点。

技术领域

本发明涉及天然产物活性成分提取和中药制药技术领域，具体涉及一种灵芝孢子油提取物滴丸及其制备工艺。

背景技术

灵芝：主要活性成分为灵芝三萜和灵芝多糖，灵芝三萜具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老和护肝等药理功效。灵芝多糖具有抗肿瘤，免疫调节，抗氧化，降血糖等药理作用(林志彬主编. 灵芝的现代研究第四版[M].北京大学医学出版, 2015)。

灵芝孢子油：由灵芝孢子粉经超临界二氧化碳提取得到，其富集了灵芝孢子粉中的灵芝三萜和不饱和脂肪酸等成分，具有免疫功能促进作用和对化学性肝损伤具有辅助保护作用(黄建康等. 灵芝孢子油增强小鼠免疫功能及护肝作用的实验研究[J]. 现代预防医学, 2007, 34(7):1272-1274)：灵芝孢子油可明显增强刀豆蛋白A(Con A)刺激的小鼠脾淋巴细胞转化增殖能力，同时提高绵羊红细胞诱导的小鼠足趾增厚，有增强细胞免疫功能作用；可显著降低肝损伤所致的血清ALT和AST水平，病理组织学检查还证明，灵芝孢子油能明显减轻四氯化碳(CCl₄)引起的肝脏病理损害。

现今灵芝产品制剂大多数为胶囊或粉剂，其缺点为与空气接触面积大，内部松散多孔，易吸潮变性；灵芝原料制成的片剂虽然结构紧密，避免上述缺点，但也带来崩解速度慢、内容物不易溶出和生物利用度低等缺陷；软胶囊类制剂要求内容物为在室温下呈液体或半固体状的低熔点药物，若制成固体剂型，需经固体吸附剂处理，仅吸附剂一项，就使填充的容积加大，决定了软胶囊限制了内容物中的固体提取物含量上限，再加上软胶囊皮重量，灵芝的有效成分含量更低。

中药滴丸剂系中药提取物与基质加热熔融成溶液、混悬液或乳浊液，再滴入不相混溶的冷凝剂中，由于界面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而制成的制剂：由于成型的独特性，滴丸载药量较小，因此中药要制备成滴丸要经过精制，富集有效成分或有效部位，使得滴丸内活性成分明确，质量易于控制；在生产方面，中药滴丸剂的工艺设备比较简单，生产方便，成本低，容易控制质量，而且有利于清洁卫生及劳动保护等；在剂型方面，滴丸可增加易氧化变性药物的稳定性，某些水难溶性如醇溶性或油脂类药物可通过制成滴丸可提高其生物利用度，崩解速度快，可达到速效高效的目的。在服用方面，滴丸体积小，易于吞咽，故安全风险低，此外由于基质包裹，滴丸的口感好，刺激性小，无不良气味。

以往专利和文献如 CN1071558045A灵云滴丸及其制备方法、CN1730005A一种灵芝滴丸的制法和CN1634121A灵芝多糖、云芝多糖滴丸等都只是利用灵芝子实体的单一活性成分如超临界提取物、水提取物或仅有灵芝多糖。

滴丸载药量小，若将灵芝子实体直接打粉再与基质混匀制作滴丸，则服用量较大，即便按照药典规定下限6 g，每日需服用12 g(原料:基质重量比=1:1或以上)或以上才能达到功效；所以必须尽量提高原料中灵芝活性成分如灵芝三萜和灵芝多糖的含量。

由于已有的上市滴丸丸重约20-40mg/粒，要保持药效，每次服用的粒数较多，如：藿香正气滴丸每次服1-2 袋，2.5-2.6g/袋，每次大约服用80-90粒，影响了滴丸剂服用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种能够充分利用灵芝活性成分如灵芝三萜和灵芝多糖的灵芝孢子油提取物滴丸及其制备方法。