[发明专利]基于Janus分子纳米粒子的水溶性胶束及其制备方法

说明书

本发明公开了基于Janus分子纳米粒子的水溶性胶束及其制备方法，采用两种均不溶于水的分子纳米粒子组成Janus分子纳米粒子，这类粒子可在水中形成稳定的胶束，其中，胶束表面的一层分子纳米粒子起到了稳定乳液的作用，并由于共价键的连接，其不会进入溶液，所以形成了稳定的胶束。其特殊性在于形成胶束的分子中没有常规胶束需要的亲水性基团，因此具有极低的临界胶束浓度和很好的水溶液稳定性，有效解决了现有技术胶束临界浓度较高，导致其进入生物体后由于浓度降低发生解聚集的问题。

技术领域

本发明涉及一种胶束的制备领域，具体涉及一种基于Janus分子纳米粒子的水溶性胶束及其制备方法。

背景技术

乳液具有较大的油-水界面面积，因而乳状液为热力学不稳定体系，需要加入乳化剂来稳定乳液。传统的乳化剂主要为具有两亲性的物质，如表面活性剂、两亲性聚合物或蛋白质等。此外，固体粒子也可稳定乳液，因Pickering对其进行了系统研究，因此这类乳液也被称之为Pickering乳液。这类乳液的稳定机理通常认为是乳液液滴油水界面上覆盖了一层致密的固体颗粒层，当乳液液滴相互靠近时，颗粒层能够阻碍液滴的聚并，使其稳定存在于连续相中，从而稳定乳液。但当粒子比较小的时候，固体粒子会进入溶液，导致乳液不稳定。

分子纳米粒子是具有确定化学组成和分子对称性的三维刚性笼状结构分子，其大小在纳米级别，比如富勒烯( fullerene，C₆₀)、多面体寡聚倍半硅氧烷( polyhedraloligomeric silsesquioxane，简称POSS)、碳硼烷等笼状化合物。“Janus”粒子是由法国物理学家de Gennes教授提出，借用古罗马神话中的两面神“Janus”来指代两个半球表面具有不同化学组成的胶体粒子。目前通常用来描述具有两种不同化学结构或性质的不对称粒子。对于“Janus”分子纳米粒子，研究者们更多关注于本体中的自组装行为，在溶液中组装研究很少。

水溶性胶束在药物控制释放中有诸多应用，但是也有自身的限制，主要是其临界胶束浓度较高，进入人体后由于浓度降低，易发生解聚集，很快释放出携带的药物。这与最初设想由胶束粒子携带药物，到达肿瘤部位再释放药物的理想状态相去甚远。因此，普通的水溶性胶束在载药领域应用受到限制。

发明内容

本发明的目的是提供一种通过Janus分子纳米粒子在水溶液中制备非常规胶束的方法，组装形成的胶束在水中可以稳定存在，并具有极低的临界胶束浓度。

为达到上述发明目的，本发明采用如下技术方案：

一种基于Janus分子纳米粒子的水溶性胶束及其制备方法，以碳硼烷衍生物、富勒烯酸为原料，在柔性连接臂存在下，制备Janus分子纳米粒子；然后将Janus分子纳米粒子溶于有机溶剂中，再将其溶液滴加入水中，形成基于Janus分子纳米粒子的水溶性胶束。

本发明还公开了一种Janus分子纳米粒子及其制备方法，包括以下步骤，以碳硼烷衍生物，富勒烯酸为原料，在柔性连接臂存在下，制备Janus分子纳米粒子。

上述技术方案中，制备Janus分子纳米粒子时，以二醇为柔性连接臂；所述富勒烯酸为富勒烯乙酸；所述碳硼烷衍生物为碳硼烷单羧酸，优选的，所述二醇的化学式为HO-R-OH，其中R为C_nH_2n，n为2～12。

上述技术方案中，所述有机溶剂包括四氢呋喃。

本发明中，所述基于Janus分子纳米粒子的水溶性胶束具有囊泡结构；所述基于Janus分子纳米粒子的水溶性胶束的大小在10纳米到200纳米。

上述技术方案中，所述基于Janus分子纳米粒子的水溶性胶束在水中稳定存在；所述基于Janus分子纳米粒子的水溶性胶束中的富勒烯单元、碳硼烷单元以及柔性连接臂单元均不溶于水。