[发明专利]有机氟化合物在制备降血糖药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201810262605.6 申请日: 2018-03-28
公开(公告)号: CN108309965A 公开(公告)日: 2018-07-24
发明(设计)人: 陈玲;张雅洁;熊建伟;袁梓皓;华旭 申请(专利权)人: 南京医科大学
主分类号: A61K31/185 分类号: A61K31/185;A61K31/19;A61P3/04;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/08
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 唐循文
地址: 211166 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 有机氟化合物 制备降血糖药物 全氟辛烷磺酰基化合物 全氟丁基磺酸钾 葡萄糖代谢 全氟辛酸铵 胰岛素抵抗 有机氟化物 高血糖 肥胖 延迟 应用
【说明书】:

有机氟化合物在制备降血糖药物中的应用,所述有机氟化物为全氟丁基磺酸钾、全氟辛酸铵或全氟辛烷磺酰基化合物。该有机氟化合物对高血糖、葡萄糖代谢延迟、肥胖和胰岛素抵抗具有明显的改善作用。

技术领域

发明属于降低血糖药物领域,具体涉及一种有机氟化合物在制备降血糖药物中的应用。

背景技术

有机氟化合物又称氟碳化合物,即分子结构中含C-F键的化合物,分子中全部碳-氢键都转化为碳-氟键的化合物称全氟有机化合物,如四氟乙烯(CF2=CF2),部分取代的称单氟或多氟有机化合物。氟是元素周期表中电负性最强、氧化程度最高的原子,因此氟聚合物不易被氧化裂解,又氟原子半径几乎相当于C-C键原子间距的一半,故氟原子能紧密地排列在碳原子的周围,形成对C-C键的屏障,保证其化学稳定性。C-F键的键能极高,使有机氟化物有良好的热稳定性、化学稳定性和抗氧化性。含氟有机化合物具有特异的生物活性和生物体适应性,含氟有机化合物在人体内的生物效应比一般化合物均强好几倍。在药物中有许多含氟的化合物,如全身麻醉剂氟烷、抗癌药、氟尿嘧啶、镇静药氟奋乃静、抗精神疾病药氟哌啶醇等。有机氟中间体主要包括芳香族氟化物和脂肪族氟化物,其中又以芳香族氟化物为主。芳香族氟化物是合成医药,农药和染料的重要中间体。另外,脂肪族氟化物氟溴甲烷是头孢类药头孢氟铵的重要中间体。

胰岛素是一种蛋白质类激素,体内胰岛素是由胰岛β细胞分泌的。在胰岛β细胞的细胞核中,第11对染色体短臂上胰岛素基因区DNA转录,mRNA从细胞核移向细胞浆的内质网,转译成由105个氨基酸残基构成的前胰岛素原。前胰岛素原经过蛋白水解作用除其前肽,生成84个氨基酸组成的长肽链——胰岛素原。由84个氨基酸组成的长链多肽胰岛素原经胰岛素原转化酶(PC1和PC2)和羧肽脢E的作用,将胰岛素原中间部分(C链)切下,而胰岛素原的羧基端部分(A链)和氨基端部分(B链)通过二硫键结合在一起形成胰岛素。胰岛β细胞受葡萄糖、乳糖、精氨酸、胰高血糖素等刺激而分泌胰岛素。葡萄糖转运蛋白2是胰岛β细胞的主要葡萄塘载体,在胰岛β细胞分泌胰岛素的过程中有重要的作用。葡萄糖激酶是调节血液中葡萄糖水平的重要酶,主要作用是监控血中的葡萄糖水平。葡萄糖转运蛋白2和葡萄糖激酶被认为是胰岛β细胞内的葡萄糖传感器,调节胰岛素分泌反应,控制血浆葡萄糖浓度。

发明内容

解决的技术问题:本发明提供一种有机氟化合物在制备降血糖药物中的应用。

技术方案:一种有机氟化合物在制备降血糖药物中的应用。

一种有机氟化合物在制备减肥药物中的应用。

上述有机氟化物为全氟丁基磺酸钾、全氟辛酸铵或全氟辛烷磺酰基化合物,具体如下:

(1)全氟丁基磺酸钾(Perfluorobutane sulfonic acid potassium salt,K+PFBS,PFBS)。中文别名:FC-98;1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟-1-丁磺酸钾盐,九氟丁磺酸钾,九氟丁烷磺酸钾,全氟丁烷磺酸钾,全氟正丁酸磺酸钾。

CAS号:29420-49-3;分子式:C4HF9KO3S;分子量:339.1979

(2)全氟辛酸铵(Perfluorooctanoic Acid缩写为PFOA)是代表性全氟辛酸及其含铵的主盐,或称为C8,为一种人工合成的化学品。

化学式为C8H4F15NO2 分子结构式为

(3)全氟辛烷磺酰基化合物(Perfluorooctane Sulfonate,PFOS)是全氟化合物的重要前体。

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