[发明专利]异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201810145347.3 申请日: 2018-02-12
公开(公告)号: CN108159034B 公开(公告)日: 2019-10-11
发明(设计)人: 易宏伟;许德义 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: A61K31/19 分类号: A61K31/19;A61P1/16;A61P3/06
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 郑立发
地址: 211102 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 异甜菊醇 肝细胞 非酒精性脂肪性肝病 游离脂肪酸 制备 治疗 非酒精性脂肪肝病 血清转氨酶水平 整体动物水平 肝细胞凋亡 线粒体功能 脂肪性肝病 高脂饮食 血脂紊乱 内氧化 血清 大鼠 可用 应激 脂质 应用 酒精 受损 表现 发现 开发
【说明书】:

发明公开了异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用。相对于现有技术,本发明发现了异甜菊醇能改善高脂饮食导致的大鼠非酒精性脂肪肝病,减少脂质在肝细胞内的累积,抑制游离脂肪酸导致的肝细胞内氧化应激,线粒体功能受损以及肝细胞凋亡,保护肝细胞。整体动物水平上表现为降低血清转氨酶水平,减少血清中游离脂肪酸,改善血脂紊乱。这些作用表明异甜菊醇可用于非酒精脂肪性肝病的治疗,具有开发药物的前景。

技术领域:

本发明公开了异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用,属于异甜菊醇新用途技术领域。

背景内容:

非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是一种无过量饮酒史,由各种原因引起的干细胞内脂肪堆积,以肝细胞脂肪变性和脂质蓄积为主要特征的临床病理综合征。其病理变化随病程的进展而表现有单纯性脂肪肝、高脂血症、高血压,并被认为是代谢综合征在肝脏的一种病理表现。是一种与胰岛素抵抗(insulinresistance,IR)和遗传易感性密切相关的代谢应激性肝损伤,疾病谱包括单纯性脂肪肝(NAFL)、脂肪性肝炎(NASH)及其相关肝硬化和肝细胞癌。目前尚无药物被批准用于治疗非酒精性肝病。临床治疗非酒精性脂肪性肝病的方法有限,主要包括调整能量摄入以及饮食结构、增加中等量有氧运动、纠正不良生活方式和行为;控制体重、减少腰围。对于合并2型糖尿病、糖耐量损害、空腹血糖增高以及内脏性肥胖者可以增加噻唑烷二酮类胰岛素增敏药物;对于血脂紊乱者可以使用贝特类、他汀类或普罗布考等降血脂药物;或者使用抗氧化药物如维生素E等。上述药物对NAFLD的治疗效果有限,仅能改善NAFLD患者的某些症状。

发明内容:

发明目的:为解决上述技术问题,本发明提供了异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用,为开发治疗非酒精性脂肪肝病的药物提供依据。

技术方案:为达到上述发明目的,本发明技术方案如下:

异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用。

所述异甜菊醇,分子式为C20H30O3,其化学结构式如下所示:

所述异甜菊醇能够保护高脂饮食导致的肝损伤。

所述异甜菊醇能够抑制肝细胞凋亡及脂质累积。

所述异甜菊醇能够保护肝细胞线粒体功能,抑制细胞内氧化应激。

所述药物是以异甜菊醇作为单一成分所制成的药物。

或者,所述药物是以异甜菊醇作为活性成分,加上药学上可接受的辅料所制成的药物。

本发明所述异甜菊醇在治疗非酒精性脂肪性肝病时,可以单独使用,也可以与其他药物配合同时使用,或者与其他药物一起制成复方制剂使用,都可以达到治疗非酒精性脂肪性肝病的目的。

本发明发现异甜菊醇具有保护高脂饮食导致的肝细胞损伤,降低血清转氨酶水平,血清总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白水平,降低血清游离脂肪酸水平。异甜菊醇能够减少肝细胞内脂质沉积,抑制游离脂肪酸导致的肝细胞凋亡。因此,异甜菊醇可以用于治疗非酒精性脂肪性肝病。

技术效果:相对于现有技术,本发明发现了异甜菊醇能改善高脂饮食导致的大鼠非酒精性脂肪肝病,减少脂质在肝细胞内的累积,抑制游离脂肪酸导致的肝细胞内氧化应激,线粒体功能受损以及肝细胞凋亡,保护肝细胞。整体动物水平上表现为降低血清转氨酶水平,减少血清中游离脂肪酸,改善血脂紊乱。这些作用表明异甜菊醇可用于非酒精性脂肪性肝病的治疗,具有开发药物的前景。

附图说明

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