[发明专利]氘标记1-取代苯基-4-取代苯胺甲基-1,2,3-三氮唑衍生物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种氘标记1‑取代苯基‑4‑取代苯胺甲基‑1,2,3‑三氮唑衍生物，其具有通式(I)的结构：其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀可以为‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OCD₃、‑NO₂、‑SO₃D、‑D、具有1～18个碳原子的氘标记烷基基团、氘标记取代苯基、氘标记取代苄基或氘标记杂环取代基，本发明还公开了上述物质的制备方法，并提供了其在制备治疗或者预防肿瘤的药物中的应用。与现有技术相比，本发明具有抑制癌细胞的效果，并且合成方便。

技术领域

本发明属于有机化学领域，涉及一种抗癌化合物，尤其是涉及一种稳定同位素氘标记1-取代苯基-4-取代苯胺甲基-1,2,3-三氮唑衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

癌症是严重危害人类健康的顽症，专家预计，其将成为危害人类健康、夺取人们生命的第一杀手，因此寻求高效、低毒的抗癌药物已经成为人类不懈努力奋斗的目标。

在之前的抗癌药物中普遍抗癌药物易产生抗药性及经常使用会有不良反应，如恶心、呕吐、发热等症状而且价格昂贵，所以抗癌药物的使用范围有很大的限制。

前期上海应用技术大学汪忠华等人在专利CN104592133A中公开了一种1-取代苯基-4-取代苯胺甲基-1,2,3-三氮唑衍生物及其制备方法和用途，合成了系列新化合物，进行活性测试，但是其活性效果有限，约一半的化合物的半数抑制浓度IC50大于200μg/ml，基本没有生物活性。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种氘标记1-取代苯基-4-取代苯胺甲基-1,2,3-三氮唑衍生物及其制备方法和应用。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

一种氘标记1-取代苯基-4-取代苯胺甲基-1,2,3-三氮唑衍生物，其特征在于，具有通式(I)的结构：

其中：

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自独立为-F、-Cl、-Br、-I、-OCD₃、-NO₂、-SO₃D、-D、具有1～18个碳原子的氘标记烷基基团、氘标记取代苯基、氘标记取代苄基或氘标记杂环取代基；

R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀各自独立为-F、-Cl、-Br、-I、-OCD₃、-NO₂、-SO₃D、-D、具有1～18个碳原子的氘标记烷基基团、氘标记取代苯基、氘标记取代苄基或氘标记杂环取代基；

且R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀中至少一个独立为-OCD₃、-SO₃D、-D、具有1～18个碳原子的氘标记烷基基团、氘标记取代苯基、氘标记取代苄基或氘标记杂环取代基。

优选地，所述的具有1～18个碳原子的氘标记烷基基团上具有氘标记一元或多元取代基，所述的氘标记一元或多元取代基为羟基或者直链或支链的包含氘标记1～3个碳原子的取代基团。