[发明专利]用于靶向递送试剂的生物相容且亲水的聚合物缀合物

权利要求书

1.一种生物相容性的亲水性聚合物缀合物，包含：

直链、脂族的统计共聚物骨架，具有两个末端并衍生自至少三种不同的烯属不饱和单体；

与所述共聚物骨架的末端缀合的结合部分；和

缀合于所述共聚物骨架的至少一种试剂。

2.根据权利要求1所述的缀合物，其中，不同的单体各自具有不同的烯属不饱和基团。

3.根据权利要求2所述的缀合物，其中，所述不同的单体属于选自丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺和乙烯基酯的单体的类别。

4.根据前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中，所述共聚物骨架是衍生自三种不同烯属不饱和单体的三聚物，其中每种单体具有不同的烯属不饱和基团。

5.根据前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中，所述共聚物骨架衍生自：

(a)第一单体，选自N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺和N-(2-羟丙基)丙烯酰胺；

(b)第二单体，选自2-羟基乙基丙烯酸酯、2-甲氧基乙基丙烯酸酯、2-(二乙二醇)乙基丙烯酸酯、聚(乙二醇)丙烯酸酯、聚(乙二醇)甲基丙烯酸酯、聚(乙二醇)甲基醚丙烯酸酯、聚(乙二醇)甲基醚甲基丙烯酸酯、N-丙烯酰胺基乙氧基乙醇、N,N-二甲基丙烯酰胺、N,N-二乙基丙烯酰胺、N-(2-羟乙基)丙烯酰胺、N-(2-羟乙基)甲基丙烯酰胺、N-[三(羟甲基))甲基]丙烯酰胺、丙烯酰胺、N-丙烯酰基吗啉、N-丙基丙烯酰胺、N-异丙基丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、二(乙二醇)甲基醚甲基丙烯酸酯、2-羟基乙基甲基丙烯酸酯、2-(二甲基氨基)乙基丙烯酸酯、2-(二乙基氨基)乙基丙烯酸酯、3-(二甲基氨基)丙基丙烯酸酯、(3-丙烯酰胺基丙基)三甲基氯化铵、2-氨基乙基甲基丙烯酸酯盐酸盐、[3-(甲基丙烯酰基氨基)丙基]三甲基氯化铵、2-羧基乙基丙烯酸酯、丙烯酸、N-羧乙基丙烯酰胺、2-丙烯酰胺基-2-甲基-1-丙烷磺酸钠、3-磺基丙基甲基丙烯酸酯钾盐、甲基丙烯酸、3-[[2-(甲基丙烯酰氧基)乙基]二甲基铵]丙酸盐、[2-(甲基丙烯酰氧基)乙基]二甲基-(3-磺丙基)氢氧化铵和2-甲基丙烯酰氧基乙基磷酰胆碱、3-[[2-(丙烯酰氧基)乙基]二甲基铵]丙酸盐、2-丙烯酰氧基乙基磷酰胆碱、[2-(丙烯酰氧基)乙基]二甲基-(3-磺丙基)氢氧化铵、N-(2-丙炔基)-丙烯酰胺、N-(3-叠氮基丙基)-丙烯酰胺、N-(3-叠氮基丙基)-甲基丙烯酰胺和乙烯基酯；和

(c)第三单体，选自包含能够与含有试剂的分子反应的官能团的丙烯酰基或甲基丙烯酰基单体，和包含与其缀合的试剂的丙烯酰基或甲基丙烯酰基单体。

6.根据前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中，所述试剂与所述共聚物骨架的末端缀合，条件是所述试剂和结合部分缀合于不同的末端。

7.根据前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中，所述试剂缀合于所述共聚物骨架并侧接于所述共聚物骨架。

8.根据前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中，所述共聚物骨架具有不大于约40kDa的分子量，优选约15至35kDa范围内的分子量。

9.根据前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中，所述共聚物骨架具有不超大于约1.5，优选不大于约1.3的多分散性。

10.根据前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中，所述结合部分选自由抗体、抗体片段和抗原结合片段组成的组。

11.根据前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中，所述结合部分是Fab'片段。