[发明专利]缓解疼痛的药物组合物在审
申请号: | 201780084666.1 | 申请日: | 2017-12-20 |
公开(公告)号: | CN110494130A | 公开(公告)日: | 2019-11-22 |
发明(设计)人: | J·J·塞拉诺;M·希巴内 | 申请(专利权)人: | 普罗曼迪斯有限责任公司 |
主分类号: | A61K9/46 | 分类号: | A61K9/46;A61K9/20;A61K31/05;A61P1/16;A61P13/12;A61P1/04;A61P1/06 |
代理公司: | 11314 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人: | 程伟<国际申请>=PCT/IB2017/ |
地址: | 摩洛哥,*** | 国省代码: | 摩洛哥;MA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳基丙酸衍生物 泡腾赋形剂 无水药物 止痉挛剂 抗炎 | ||
本发明涉及无水药物组合物,其包含选自芳基丙酸衍生物的抗炎成分、来自三酚族类的止痉挛剂、以及泡腾赋形剂。
技术领域
本发明涉及旨在用于治疗急性疼痛的药物制剂,所述药物制剂需要快速起作用,确保在测试环境条件下所含活性成分的长期稳定性,并且在运输和使用中非常实用。
背景技术
急性疼痛例如肾绞痛、腹绞痛或者痛经(特别是由潜在的妇科问题引起的继发性痛经(例如子宫内膜异位症))所构成的疼痛可以以通用术语炎性痉挛集合在一起。
特别地,肾绞痛是指由于尿道阻塞引起的疼痛。其表现为在腰部突然出现的急性疼痛。这是由于无法再流动的尿液的压力急剧增加。由此称为肾绞痛危象。
肾绞痛归因于尿道中阻止尿液流动的障碍物(通常是结石),其病因可能是高度不同的,例如尿道的发炎、肾道中的肿瘤、部位的纤维变性等。
通常在早晨和/或夜间,该疼痛本身突然出现于腰部。只在一侧,在受影响的肾脏处感觉到这种疼痛。疼痛可以从背部蔓延直至到侧部并朝向腹部或腹股沟蔓延,并且通常这种疼痛向外部生殖器官辐射。
结石性肾绞痛(由于尿结石)占肾绞痛病例的75%至85%。
该疼痛主要是由于排泄道中压力增加,这归因于两个因素。首先,与结石接触产生的水肿会导致尿液滞留的后果,从而将甚至更加地封阻结石。其次,激发前列腺素E2的局部合成,这将导致血流量和肾小球压力的增加。尿液的产生将进一步增加压力,这反过来又将增加前列腺素E2的产生。平滑肌将收缩以便排出不能移动的结石,从而肌肉纤维会产生真正的痉挛。
该疼痛的强度可变,但会经历特别急性的最疼时刻。在每段危象时期之间经常会出现钝痛,其时长可能持续约十分钟到数个小时。
肝绞痛根据基本相同的机理进行,主要原因在于:经由在胆囊通道或在主胆道中瞬时封阻结石从而使胆道急剧张紧。
医生可能会开出抗炎药,以减小肾张力,从而使结石更容易地排出,或者开出止痉挛药或非阿片镇痛药。
术语痛经是指疼痛的经期。这些疼痛先于或伴随着经期。
有数种类型的疼痛经期,一些是在初始的经期期间发生,一些是在数年的无疼痛经期之后发生;无器质性病因的疼痛以及有这样的病因的疼痛。
器质性病因可能是多种多样的。
这些是骨盆疼痛(下腹部),在中间部位,有时是腹绞痛类型,其它时间更多地是持续性的阵痛。它们在稍早于经期之前或在其开始时或在接近结束时出现,或者在其整个期间内出现。
这些疼痛的强度变化很大,可以从简单的烦人情况到急性的阵发性疼痛。
子宫肌层的过强收缩是这些病痛的主要病因;然而,已经注意到前列腺素E2在子宫内膜中分泌过多似乎是原发性痛经或功能性痛经的重要因素。
当它们非常强烈时,它们会是一个相当大的问题,并且已经提出了各种对症治疗,包括施用例如镇痛药、非甾族抗炎药、止痉挛药或雌性孕激素药(oestroprogestatifs)。
子宫内膜异位症的特征在于存在异常的子宫内膜碎片。通常,当卵子未受精时,子宫内膜在经期期间被除去并随后被更新,但是当该组织继续在子宫外发育时,它不能被排出。子宫内膜异位症最常见的部位是卵巢(其形成有囊肿),输卵管,腹膜,位于膀胱、子宫和阴道之间的部位,以及位于阴道和直肠之间的部位。取决于涉及的部位,可提到消化性子宫内膜异位症、直肠子宫内膜异位症、肺子宫内膜异位症和膀胱子宫内膜异位症,以及当病变深入影响骨盆器官的壁时,可提到深部子宫内膜异位症。
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