[发明专利]作为SOS1抑制剂的新型经苄基氨基取代的喹唑啉和衍生物

权利要求书

1.一种用于治疗和/或预防癌症的SOS1抑制剂化合物，其中所述SOS1抑制剂化合物与至少一种其他药理学活性物质组合来给予，并且其中所述其他药理学活性物质各自选自：

·MEK和/或其突变体的抑制剂；

·EGFR和/或其突变体的抑制剂；

·KRAS G12C的抑制剂；

·免疫治疗剂；

·紫杉烷；

·抗代谢药；

·FGFR1和/或FGFR2和/或FGFR3和/或其突变体的抑制剂；

·有丝分裂激酶抑制剂；

·抗血管生成药；

·拓扑异构酶抑制剂；

·含铂化合物；

·ALK和/或其突变体的抑制剂；

·c-MET和/或其突变体的抑制剂；

·BCR-ABL和/或其突变体的抑制剂；

·ErbB2(Her2)和/或其突变体的抑制剂；

·AXL和/或其突变体的抑制剂；

·NTRK1和/或其突变体的抑制剂；

·ROS1和/或其突变体的抑制剂；

·RET和/或其突变体的抑制剂；

·A-Raf和/或B-Raf和/或C-Raf和/或其突变体的抑制剂；

·ERK和/或其突变体的抑制剂；

·MDM2抑制剂；

·mTOR的抑制剂；

·BET的抑制剂；

·IGF1/2和/或IGF1-R的抑制剂；和

·CDK9的抑制剂。

2.根据权利要求1的用于所述用途的SOS1抑制剂化合物，其中所述SOS1抑制剂化合物与所述至少一种其他药理学活性物质同时、并行、依次、相继、交替或单独地给予。

3.根据权利要求1和2中任一项的用于所述用途的SOS1抑制剂化合物，其中一种其他药理学活性物质是MEK和/或其突变体的抑制剂(所述抑制剂优选选自曲美替尼、考比替尼、比美替尼、舍美替尼和瑞美替尼；最优选曲美替尼)。

4.根据权利要求3的用于所述用途的SOS1抑制剂化合物，其中另外的其他药理学活性物质是是免疫治疗剂(优选免疫检查点抑制剂；所述免疫检查点抑制剂优选选自易普利姆玛、纳武单抗、派姆单抗、阿特利珠单抗、阿维鲁单抗、度伐鲁单抗、PDR-001和匹地利珠单抗)。

5.根据权利要求1和2中任一项的用于所述用途的SOS1抑制剂化合物，其中所述其他药理学活性物质是EGFR和/或其突变体的抑制剂(所述抑制剂优选选自阿法替尼、厄洛替尼、吉非替尼、拉帕替尼、西妥昔单抗帕尼单抗、奥希替尼、奥莫替尼和EGF-816；最优选阿法替尼)。

6.根据权利要求1和2中任一项的用于所述用途的SOS1抑制剂化合物，其中所述其他药理学活性物质是KRAS G12C的抑制剂。

7.根据权利要求1和2中任一项的用于所述用途的SOS1抑制剂化合物，其中所述其他药理学活性物质是紫杉烷(所述紫杉烷优选选自紫杉醇、白蛋白结合型紫杉醇和多西他赛；最优选紫杉醇)。

8.根据权利要求1和2中任一项的用于所述用途的SOS1抑制剂化合物，其中所述其他药理学活性物质是抗代谢药(所述抗代谢药优选选自5-氟尿嘧啶、卡培他滨、氟尿苷、阿糖胞苷、三氟尿苷和替吡嘧啶的组合(＝TAS102)、和吉西他滨；最优选吉西他滨)。

9.根据权利要求1和2中任一项的用于所述用途的SOS1抑制剂化合物，其中所述其他药理学活性物质是FGFR1和/或FGFR2和/或FGFR3和/或其突变体的抑制剂(优选尼达尼布)。

10.根据权利要求1和2中任一项的用于所述用途的SOS1抑制剂化合物，其中所述其他药理学活性物质是有丝分裂激酶抑制剂(优选CDK4/6抑制剂，所述CDK4/6抑制剂优选选自帕博西尼、瑞博西尼和阿贝西利；最优选阿贝西利)。