[发明专利]取代胍化合物有效

专利信息
申请号: 201780081296.6 申请日: 2017-12-27
公开(公告)号: CN110114350B 公开(公告)日: 2022-03-04
发明(设计)人: 小森健一;二宫明之;牛山茂;篠原胜;伊藤幸治;川口哲男;德永裕仁;川田宽义;山田春华;白石悠祐;小岛正裕;伊藤雅章;木村富美夫 申请(专利权)人: 宇部兴产株式会社
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/4427;A61P1/16;A61P13/12;C07D405/14;C07D491/107
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 化合物
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的化合物或其药学上允许的盐,

式(I)中,X为CR1R2、羰基或下述式(Ia):

R1和R2彼此独立地为氢原子、卤素原子、羟基、受保护的羟基、未取代或取代的C1-C6烷基、或者未取代或取代的C1-C6烷氧基,此处,“取代”是指,被选自由氘原子、卤素原子、羟基和C1-C6烷氧基组成的组中的至少1个取代基取代,

p和q彼此独立地为0~3的整数,其中,p+q为2以上。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上允许的盐,其中,R1为氢原子、卤素原子、羟基、未取代或取代的C1-C6烷基、或者未取代或取代的C1-C6烷氧基,R2为氢原子、卤素原子、或C1-C3烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上允许的盐,其中,R1为卤素原子、羟基、C1-C6烷氧基或被至少1个氘原子取代的C1-C6烷氧基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上允许的盐,其中,p和q彼此独立地为1~2的整数。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上允许的盐,其为以下化合物:

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-[5-氟-6-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基]苄基酯,

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-{5-氟-6-[3-(甲氧基-d3)氮杂环丁烷-1-基]吡啶-3-基}苄基酯,

甲脒基氨基甲酸3-[6-(3-乙氧基氮杂环丁烷-1-基)-5-氟吡啶-3-基]-2-氟苄基酯,

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-{5-氟-6-[3-(2-氟乙氧基)氮杂环丁烷-1-基]吡啶-3-基}苄基酯,

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-[5-氟-6-(3-丙氧基氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基]苄基酯,

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-[5-氟-6-(3-异丙氧基氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基]苄基酯,

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-(5-氟-6-{3-[(四氢吡喃-2-基)氧]氮杂环丁烷-1-基}吡啶-3-基)苄基酯,

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-[5-氟-6-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基]苄基酯,

甲脒基氨基甲酸3-[6-(氮杂环丁烷-1-基)-5-氟吡啶-3-基]-2-氟苄基酯,

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-[5-氟-6-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基]苄基酯,

甲脒基氨基甲酸3-[6-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-5-氟吡啶-3-基]-2-氟-苄基酯,

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-[5-氟-6-(3-甲基氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基]苄基酯,

甲脒基氨基甲酸3-[6-(3,3-二甲基氮杂环丁烷-1-基)-5-氟吡啶-3-基]-2-氟苄基酯,

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-(5-氟-6-{3-甲基-3-[(四氢吡喃-2-基)氧]氮杂环丁烷-1-基}吡啶-3-基)苄基酯,

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-[5-氟-6-(3-羟基-3-甲基氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基]苄基酯,或

甲脒基氨基甲酸2-氟-3-[5-氟-6-(2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷-6-基)吡啶-3-基]苄基酯。

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上允许的盐,其为甲脒基氨基甲酸2-氟-3-[5-氟-6-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基]苄基酯。

7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上允许的盐,其为甲脒基氨基甲酸2-氟-3-{5-氟-6-[3-(甲氧基-d3)氮杂环丁烷-1-基]吡啶-3-基}苄基酯。

8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上允许的盐,其为甲脒基氨基甲酸2-氟-3-[5-氟-6-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)吡啶-3-基]苄基酯。

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