[发明专利]作为EHMT2抑制剂的胺取代的杂环化合物及其使用方法有效
申请号: | 201780078660.3 | 申请日: | 2017-12-19 |
公开(公告)号: | CN110088099B | 公开(公告)日: | 2023-01-31 |
发明(设计)人: | 约翰·埃默森·坎贝尔;肯尼思·W·邓肯 | 申请(专利权)人: | EPIZYME股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D403/14;C07D413/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D491/14;C07D498/04;A61P35/00;A61K31/519;C07D491/04 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人: | 陈万青;姚开丽 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ehmt2 抑制剂 取代 杂环化合物 及其 使用方法 | ||
1.一种具有式(I0):
的化合物或该化合物药学上可接受的盐,其中
X1是N;
X2是CR3;
X3是N;
X4是CR5;
B是任选地被一个或多个R15取代的苯基或吡啶基;
R1是H;
R3和R5各自独立为氢或甲基;
R6是甲基;
R7是-Q2-T2,其中Q2是键,并且T2是含有1至5个选自N和O的杂原子的5元至10元杂芳基,并且其中该杂芳基选自以下项并且任选地被一个或多个-Q3-T3取代:
其中Q3各自独立地是键或亚甲基,并且T3各自独立地选自由以下组成的组:H、卤素、氰基、甲基、环丙基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、ORf、NRfRg、C(O)NRfRg和NRfC(O)Rg,Rf和Rg各自独立地是H、甲基或乙基;或者-Q3-T3是氧代;
R8是H或甲基;
R9是-Q4-T4,其中Q4是键或亚甲基,并且T4是H;
R14是H、卤素、氰基、甲基、CF3或-OR6;
R15是H、卤素、氰基或-OCH3。
2.如权利要求1所述的化合物,为式(I):
或者该化合物药学上可接受的盐。
3.如权利要求1所述的化合物,为式(I0a):
或者该化合物药学上可接受的盐。
4.如权利要求1所述的化合物,为式(I0a’):
或者该化合物药学上可接受的盐。
5.如权利要求1所述的化合物,为式(Ia):
或者该化合物药学上可接受的盐。
6.如权利要求1所述的化合物,为式(Ia’):
或者该化合物药学上可接受的盐。
7.如权利要求1所述的化合物,其中,R3和R5中的至多一个不是H。
8.如权利要求1所述的化合物,其中,R3是H或F。
9.如权利要求1所述的化合物,其中,R3是甲基。
10.如权利要求1所述的化合物,其中,R5为H。
11.如权利要求1所述的化合物,其中,R5为CH3。
12.如权利要求1所述的化合物,其中,R3和R5中的至少一个不是H。
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