[发明专利]作为EHMT2抑制剂的胺取代的杂环化合物及其使用方法有效

专利信息
申请号: 201780078660.3 申请日: 2017-12-19
公开(公告)号: CN110088099B 公开(公告)日: 2023-01-31
发明(设计)人: 约翰·埃默森·坎贝尔;肯尼思·W·邓肯 申请(专利权)人: EPIZYME股份有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D403/14;C07D413/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D491/14;C07D498/04;A61P35/00;A61K31/519;C07D491/04
代理公司: 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人: 陈万青;姚开丽
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 ehmt2 抑制剂 取代 杂环化合物 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.一种具有式(I0):

的化合物或该化合物药学上可接受的盐,其中

X1是N;

X2是CR3

X3是N;

X4是CR5

B是任选地被一个或多个R15取代的苯基或吡啶基;

R1是H;

R3和R5各自独立为氢或甲基;

R6是甲基;

R7是-Q2-T2,其中Q2是键,并且T2是含有1至5个选自N和O的杂原子的5元至10元杂芳基,并且其中该杂芳基选自以下项并且任选地被一个或多个-Q3-T3取代:

其中Q3各自独立地是键或亚甲基,并且T3各自独立地选自由以下组成的组:H、卤素、氰基、甲基、环丙基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、ORf、NRfRg、C(O)NRfRg和NRfC(O)Rg,Rf和Rg各自独立地是H、甲基或乙基;或者-Q3-T3是氧代;

R8是H或甲基;

R9是-Q4-T4,其中Q4是键或亚甲基,并且T4是H;

R14是H、卤素、氰基、甲基、CF3或-OR6

R15是H、卤素、氰基或-OCH3

2.如权利要求1所述的化合物,为式(I):

或者该化合物药学上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的化合物,为式(I0a):

或者该化合物药学上可接受的盐。

4.如权利要求1所述的化合物,为式(I0a’):

或者该化合物药学上可接受的盐。

5.如权利要求1所述的化合物,为式(Ia):

或者该化合物药学上可接受的盐。

6.如权利要求1所述的化合物,为式(Ia’):

或者该化合物药学上可接受的盐。

7.如权利要求1所述的化合物,其中,R3和R5中的至多一个不是H。

8.如权利要求1所述的化合物,其中,R3是H或F。

9.如权利要求1所述的化合物,其中,R3是甲基。

10.如权利要求1所述的化合物,其中,R5为H。

11.如权利要求1所述的化合物,其中,R5为CH3

12.如权利要求1所述的化合物,其中,R3和R5中的至少一个不是H。

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