[发明专利]HDM2-p53相互作用抑制剂的剂量及方案在审
| 申请号： | 201780070276.9 | 申请日： | 2017-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN109982702A | 公开（公告）日： | 2019-07-05 |
| 发明（设计）人： | S·费雷蒂;N·格雷罗;S·吉瑞;A·朱利翁;C·麦勒;J·维特内尔 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/496 | 分类号： | A61K31/496;A61K31/506;A61K31/401;A61K31/404;A61K31/4418;A61K31/4439;A61K31/47;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制剂 间歇性给药 治疗癌症 高剂量 给药 | ||
1.一种用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，
其中药物是在治疗周期内的两个不同给予日给予，
其中第一给予日与第二给予日间隔一段短暂无给予期，并且第一或较早治疗周期的第二给予日与下一周期的第一给予日间隔一段长时间无给予期，
其中所述短暂无给予期由4至8天组成，并且所述长时间无给予期由13至27天组成，并且
其中所述治疗由至少2个治疗周期组成。
2.根据权利要求1所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述短暂无给予期由4至8天组成，并且所述长时间无给予期由18至22天组成。
3.根据权利要求1所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述短暂无给予期由5至7天组成，并且所述长时间无给予期由19至21天组成。
4.根据权利要求1所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述短暂无给予期由6天组成，并且所述长时间无给予期由20天组成。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述抑制剂选自依达奴林、RG7775、AMG232、DS3032、ALRN-6924、ATSP-7041、CGM097及HDM201的组。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述抑制剂选自CGM097及HDM201的组。
7.根据权利要求1至4中任一项所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述抑制剂是CGM097。
8.根据权利要求1至4中任一项所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述抑制剂是HDM201。
9.根据权利要求7所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述抑制剂是CGM097硫酸盐。
10.根据权利要求8所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述抑制剂是HDM201琥珀酸。
11.根据权利要求8或10所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述给予日的日剂量是100mg至200mg。
12.根据权利要求8或10所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述给予日的日剂量是100mg至150mg。
13.根据权利要求8或10所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述给予日的日剂量是120mg。
14.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述癌症是TP53野生型肿瘤。
15.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述癌症是实体肿瘤。
16.根据权利要求15所述的用于治疗癌症的HDM2-p53相互作用抑制剂，其中所述实体肿瘤选自肉瘤，例如脂肪肉瘤或软组织肉瘤；黑色素瘤，例如皮肤黑色素瘤或葡萄膜黑色素瘤；胚细胞瘤，例如神经胚细胞瘤；结肠肿瘤；结肠直肠肿瘤；肾肿瘤；以及肝肿瘤。
17.根据前述权利要求中任一项所述的HDM2-p53相互作用抑制剂，其与促血小板生成素受体激动剂组合用于治疗癌症。
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