[发明专利]内酰胺组合物

说明书

包含内酰胺的组合物。用于治疗方法的包含这样的内酰胺的药物组合物。

本发明涉及包含内酰胺的组合物。所述组合物适合用作抗微生物、抗生物膜和抑菌组合物，特别是用作个人护理组合物。

WO2007/085042和WO2004/016588公开了用于抗微生物益处的内酰胺及其合成步骤。WO2014/118240公开了包含内酰胺和助水溶物的抗微生物组合物。

本发明涉及具有抗微生物活性的新型内酰胺。

这些内酰胺可表现出期望的抗细菌和/或抑菌活性。该等化合物可能是特别有用的，因为发明人相信本发明的内酰胺可用于细菌菌落的群体控制，而不引发被认为导致进化抗性的机制。

因此，在第一方面，本发明可提供包含内酰胺的组合物，其中所述内酰胺是选自以下的内酰胺：

其中，

R¹选自H，R^a和R^N；

每个R^O和R^N是-X-(CH₂)_n-R^T；

X是键或C＝O；

n是1到8的整数；

R^T是OR^a，NR^a₂，NR^a₃⁺，NR^a(CO)CR^a＝CR^a₂；

每个R^a独立地为H或C_1-4烷基；和

R²是任选地取代的苯基。

NR^a₃⁺基团具有抗衡离子，例如碘离子(I^-)。

在一些实施方式中，内酰胺是式Ia的内酰胺。在一些实施方式中，内酰胺是式IIa的内酰胺。

当在本文中使用时，任选取代的可以是指选自以下的取代基：R^a，卤素，OR^a，NR^a₂，COOR^a，NR^aCOCR^a＝CR^a₂，CONR^a₂，其中每个R^a独立地是H或C_1-4烷基，优选H或甲基。优选的任选取代基包括F，Cl，Br，OH，OMe，COOMe和NHCOCH＝CH₂。

R²是苯基或取代的苯基，例如，单取代的苯基。取代可以是邻、间或对位。优选地，其是对位。优选的取代基包括卤素和甲基。例如但不限于，R²可以选自苯基，4-氟苯基，4-氯苯基，4-溴苯基和4-甲基苯基。在特别优选的实施方式中，R²是4-氯苯基。

在一些实施方式中，R^T选自-OH，-N⁺Me₃和-NH(CO)CH＝CH₂。

在一些实施方式中，内酰胺是式Ib的内酰胺，并且R¹是H或R^a；优选H或甲基；最优选H。换句话说，优选地，内酰胺中仅存在一个-X-(CH₂)_n-R^T基团。