[发明专利]毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4有效

专利信息
申请号: 201780066090.6 申请日: 2017-11-07
公开(公告)号: CN109862893B 公开(公告)日: 2023-02-17
发明(设计)人: C·W·林斯利;D·W·恩格尔斯;P·J·康恩;K·A·博林格;R·卡普斯蒂克;P·斯皮林;S·R·博林格 申请(专利权)人: 范德比尔特大学
主分类号: A61K31/4365 分类号: A61K31/4365;C07D495/04
代理公司: 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人: 吴小瑛;于磊
地址: 美国田*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 毒蕈 乙酰胆碱 受体 base sub
【权利要求书】:

1.一种具有式(I)的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

X是N或CR1

R1是选自氢和C1-C4-烷基;

R2是选自氢和C1-C4-烷基;

R3选自:

2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

X是CR1

3.如权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R1是C1-C4-烷基。

4.如权利要求3所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R1是甲基。

5.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

X是N。

6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2是氢。

7.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2是C1-C4-烷基。

8.如权利要求7所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2是甲基。

9.如权利要求1所述的化合物,其中该化合物是具有式(Ia)的化合物:

或其药学上可接受的盐。

10.如权利要求1所述的化合物,其中该化合物是具有式(Ib)的化合物:

或其药学上可接受的盐。

11.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

R3选自甲基和乙基。

12.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

R3是丙烯基。

13.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

R3选自环丙基、环戊基和环己基。

14.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

R3选自

15.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

R3选自

16.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

R3

17.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中该化合物是同位素标记的。

18.如权利要求17所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中该化合物的一个氢原子被氘替换。

19.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中该化合物是具有式(Ic)的化合物:

其中

R4选自由氢和氘组成的组。

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