[发明专利]毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4 有效
申请号: | 201780066090.6 | 申请日: | 2017-11-07 |
公开(公告)号: | CN109862893B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | C·W·林斯利;D·W·恩格尔斯;P·J·康恩;K·A·博林格;R·卡普斯蒂克;P·斯皮林;S·R·博林格 | 申请(专利权)人: | 范德比尔特大学 |
主分类号: | A61K31/4365 | 分类号: | A61K31/4365;C07D495/04 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛;于磊 |
地址: | 美国田*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 毒蕈 乙酰胆碱 受体 base sub | ||
1.一种具有式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
X是N或CR1;
R1是选自氢和C1-C4-烷基;
R2是选自氢和C1-C4-烷基;
R3选自:
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中
X是CR1。
3.如权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R1是C1-C4-烷基。
4.如权利要求3所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R1是甲基。
5.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中
X是N。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2是氢。
7.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2是C1-C4-烷基。
8.如权利要求7所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2是甲基。
9.如权利要求1所述的化合物,其中该化合物是具有式(Ia)的化合物:
或其药学上可接受的盐。
10.如权利要求1所述的化合物,其中该化合物是具有式(Ib)的化合物:
或其药学上可接受的盐。
11.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中
R3选自甲基和乙基。
12.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中
R3是丙烯基。
13.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中
R3选自环丙基、环戊基和环己基。
14.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中
R3选自
15.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中
R3选自
16.如权利要求8所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中
R3是
17.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中该化合物是同位素标记的。
18.如权利要求17所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中该化合物的一个氢原子被氘替换。
19.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中该化合物是具有式(Ic)的化合物:
其中
R4选自由氢和氘组成的组。
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