[发明专利]新型免疫刺激肽在审

专利信息
申请号: 201780065475.0 申请日: 2017-08-23
公开(公告)号: CN109863165A 公开(公告)日: 2019-06-07
发明(设计)人: S·巴赫拉米 申请(专利权)人: 爱姆维恩公司
主分类号: C07K14/005 分类号: C07K14/005;A61K38/16
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 顾小曼;邹亮
地址: 丹麦,*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: 免疫刺激肽 肽构建体 治疗
【权利要求书】:

1.一种肽,其包括氨基酸序列LQNRRGLGLSILLNEEC(SEQ ID NO:1)的序列变体或者由其组成,其中与SEQ ID NO:1相比,所述序列变体包括至少一处氨基酸变化,并且其中所述肽在以有效的浓度提供给用脂多糖(LPS)刺激的THP-1细胞或PBMC时,刺激细胞因子的分泌和/或表达。

2.根据权利要求1所述的肽,其中C-末端羧基是修饰的,优选通过酰胺化修饰。

3.根据权利要求1或2所述的肽,其中在中性pH下,与具有氨基酸序列SEQ ID NO:1的肽的净电荷相比,所述肽的净电荷增加。

4.根据前述权利要求中任一项所述的肽,其中所述氨基酸变化独立地选自置换、缺失和插入。

5.根据前述权利要求中任一项所述的肽,其中所述序列变体在SEQ ID NO:1的15-17位包括1、2或3处氨基酸变化。

6.根据权利要求5所述的肽,其中所述氨基酸变化是残基15-17中的一个或多个的缺失,比如残基15和16中的一个或两个的缺失或者残基17的缺失。

7.根据前述权利要求中任一项所述的肽,其中所述序列变体在SEQ ID NO:1的4位包括氨基酸变化。

8.根据权利要求7所述的肽,其中4位的所述氨基酸变化是置换。

9.根据权利要求8所述的肽,其中4位的所述氨基酸变化是用氨基酸残基置换,所述氨基酸残基选自使所述肽在中性pH下的电荷与SEQ ID NO:1相比增加的氨基酸。

10.根据权利要求9所述的肽,其中SEQ ID NO:1中的4位用赖氨酸残基置换。

11.根据前述权利要求中任一项所述的肽,其中所述序列变体在SEQ ID NO:1的5位包括氨基酸变化。

12.根据权利要求11所述的肽,其中5位的所述氨基酸变化是置换。

13.根据权利要求12所述的肽,其中5位的所述氨基酸变化是用氨基酸残基置换,所述氨基酸残基选自使所述肽在中性pH下的电荷与SEQ ID NO:1相比增加的氨基酸。

14.根据权利要求13所述的肽,其中SEQ ID NO:1中的5位用赖氨酸残基置换。

15.根据前述权利要求中任一项所述的肽,其具有式I

Z1Z2Z3X1X2 Z4 Z5GLSILLNX3X4X5 (I)(SEQ ID NO:8)

其中

Z1是L,或者不存在,

Z2是Q,或者不存在,

Z3是N,或者不存在,

Z4是G,或者不存在,

Z5是L,或者不存在,

X1是R或K,或者不存在,

X2是R或K,或者不存在,

X3是E,或者不存在,

X4是E,或者不存在,并且

X5是C,或者不存在,

其条件是,式I不具有氨基酸序列SEQ ID NO:1。

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