[发明专利]用于抑制5-HT2B激动剂的形成的制剂及其使用方法

权利要求书

1.一种用于抑制第一药物的代谢的制剂的用途，所述第一药物的特征在于具有不良反应的代谢物的形成，所述制剂包括：

所述第一药物和CYP450酶抑制剂形式的第二药物，

其中，所述CYP450酶抑制剂下调所述第一药物的所述代谢物的形成。

2.根据权利要求1所述的用途，其中，

所述第一药物的特征在于作用于5-HT受体，并进一步在于作用于5-HT2B受体的具有已知不良反应的代谢物的形成；和

所述CYP450酶抑制剂下调所述代谢物的形成。

3.根据权利要求1所述的用途，其用于预防、减轻或改善被诊断患有神经性疾病的患者的癫痫发作。

4.根据权利要求3所述的用途，其中，所述患者被诊断患有难治性癫痫的形式。

5.根据权利要求4所述的用途，其中，所述难治性癫痫的形式选自由德拉韦综合征、伦诺克斯-加斯托综合征、多泽综合征和韦斯特综合征组成的组。

6.根据权利要求1所述的用途，其用于在受试者中抑制食欲。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的用途，其中，所述第一药物为芬氟拉明且所述有害代谢物为去乙芬氟拉明。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的用途，其中，所述CYP450抑制剂选自由CYP1A2抑制剂、CYP2B6抑制剂、CYP2C9抑制剂、CYP2C19抑制剂、CYP2D6抑制剂和CYP3A4抑制剂组成的组。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的用途，其中，所述CYP450抑制剂选自由司替戊醇、氧异安定和大麻二酚组成的组。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的用途，其中，CYP抑制剂为大麻二酚。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的用途，其中，所述制剂还包括共治疗剂，所述共治疗剂选自由乙酰唑胺、巴比沙隆、贝克拉胺、布瓦西坦、安非他酮、西那普兰、氧异安定、氯硝西泮、氯拉卓酸、地西泮、双丙戊酸、醋酸艾司利卡西平、乙噁二酮、乙妥英、非氨酯、加巴喷丁、拉科酰胺、劳拉西泮、美芬妥因、醋甲唑胺、甲琥胺、甲基苯巴比妥、咪达唑仑、尼美西泮、硝西泮、奥卡西平、甲乙双酮、吡仑帕奈、吡拉西坦、苯乙酰脲、苯丁酰脲、苯琥胺、苯妥英、溴化钾、普瑞巴林、普里米酮、瑞替加滨、卢非酰胺、塞曲西坦、丙戊酸钠、司替戊醇、舒噻嗪、替马西泮、噻加宾、托吡酯、三甲双酮、戊诺酰胺、丙戊酰胺、氨己烯酸、唑尼沙胺及其药学可接受盐组成的组。

12.一种用于降低芬氟拉明的治疗剂量的制剂的用途，所述制剂包括：

芬氟拉明；和

大麻二酚，

其中，所述芬氟拉明以比治疗针对被治疗的适应症的患者时所需的治疗剂量低至少20％的量使用。

13.根据权利要求12所述的用途，其中，施用的芬氟拉明的量比治疗针对被治疗的适应症的患者时所需的治疗剂量低至少30％、40％、50％、60％、70％、80％或90％。

14.根据权利要求13所述的用途，其中，所述被治疗的适应症为食欲抑制。

15.根据权利要求13所述的方法，其中，所述被治疗的适应症为选自由德拉韦综合征、伦诺克斯-加斯托综合征和多泽综合征组成的组的难治性癫痫。