[发明专利]包含快速释放外包衣的口服剂型

说明书

本发明的各方面涉及一种口服剂型，其包含含有一种或多种活性成分的核和快速释放外包衣。该快速释放外包衣包含：水溶性聚合物；糖或糖醇或其组合；和调味剂。该调味剂可为热感觉剂，在将该剂型放进使用者的口中后该热感觉剂在他或她的口腔中释放。

技术领域

本发明的方面涉及含有快速释放外包衣的口服剂型，该快速释放外包衣包含调味剂(flavoring)，特别是涉及含有快速释放包衣的口服剂型，该快速释放包衣允许在使用者的口腔中释放感觉剂(sensate)。

背景技术

口服剂型如片剂、囊片(caplet)和胶囊通常用于治疗或缓解与各种疾病相关的症状。将一种活性成分或多种活性成分配制到剂型中，使得在施用时，使用者吞服剂型，该剂型在使用者的胃中溶解并且活性物被吸收并治疗使用者。众所周知，剂型可以涂有各种类型的包衣，以在给药后保护剂型免于降解或改变剂型的释放特性。例如，剂型可以涂有肠溶包衣以防止剂型溶解在胃中，而是使其溶解在pH较高的小肠中。

口服剂型的缺点之一在于，因为它们由使用者口服和吞服，使用者不会立即感觉到药物的作用。一些口服剂型被设计成溶解在口腔中，例如含有尼古丁的锭剂。在这些情况下，需要将锭剂长时间保持在口中以使其完全溶解。然后尼古丁通过使用者的口腔吸收，并且在短时间内，使用者察觉活性成分的效果。

然而，在许多情况下，如上所述的剂型是不实用的。首先，由于各种原因，许多活性成分不会通过口腔吸收，例如，活性成分在口腔的pH下是不溶的。然而，在更实际的层面上，许多用户不希望长时间将片剂或囊片放在口中，导致用户顺应性的问题。

由于上述这些问题，优选将口腔剂型涂覆外包衣，其将在口腔中快速释放调味剂或感觉剂，从而为使用者提供直接益处。益处可以是物理益处，例如舒缓效果。例如，如果使用者正在服用口服剂型来治疗感冒和/或流感的症状，则物理益处可以是对使用者喉咙痛的舒缓作用。在其他情况下，益处可以是心理上的。例如，麻刺或温热的感觉可以触发用户感觉药物正在起作用或将很快起作用以减少或消除其症状。当口服剂型旨在溶解于口腔中时，例如在尼古丁是活性成分的情况下，用快速释放层涂覆锭剂将是有益的，所述快速释放层在尼古丁释放之前释放调味剂或感觉剂。这种调味剂或感觉剂的释放可导致渴望缓解，但也可能使得口腔为强烈、令人不快的尼古丁味道做好准备。已经证明向使用者提供这样的益处是困难的，因为先前的尝试已经导致在使用者吞服剂型之前外包衣没有足够快地释放调味剂或感觉剂以给使用者带来益处或体验。因此，非常需要用于口服给药剂型的包衣，其可以在使用者吞服剂型之前更快地向使用者传递益处或体验。

发明内容

本发明的方面涉及一种口服剂型，其包含：含有一种或多种活性成分的核；和快速释放外包衣，所述外包衣包含：水溶性聚合物；糖或糖醇或其组合；和调味剂。

本发明其它方面涉及一种口服剂型，其包含：含有对乙酰氨基酚、右美沙芬、苯肾上腺素的核；包含羟丙基甲基纤维素的中间包衣；和快速释放外包衣，其包含：羟丙基甲基纤维素；麦芽糊精；和热感觉剂(wamiing sensate)。

本发明其它方面涉及一种口服剂型，其包含：含有约300mg至约400mg对乙酰氨基酚、约5mg至约15mg右美沙芬和约2.5mg至约7.5mg苯肾上腺素的核；包含约10mg至约20mg羟丙基甲基纤维素的中间包衣；和快速释放外包衣，其包含：约2mg至约6mg羟丙基甲基纤维素；约3mg至约5mg麦芽糊精；和约0.5mg至约2.5mg热感觉剂。

本发明其它方面涉及一种口服剂型，其包含：含有对乙酰氨基酚、苯海拉明和苯肾上腺素的核；包含羟丙基甲基纤维素的中间包衣；和快速释放外包衣，其包含：羟丙基甲基纤维素；麦芽糊精；和热感觉剂。