[发明专利]作为HTRA1抑制剂的新型三氟甲基丙酰胺衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物

其中

R²、R³、R⁴、R⁵和R⁷独立地选自

i)H，

ii)C_1-6-烷基，和

iii)C_3-8-环烷基；

X选自

i)-O-，

ii)-S-，和

iii)-S(O)₂-；

R⁶选自

i)被R¹²、R¹³和R¹⁴取代的芳基，

ii)被R¹²、R¹³和R¹⁴取代的芳基-C_1-6-烷基，

iii)被R¹²、R¹³和R¹⁴取代的杂芳基，和

iv)被R¹²、R¹³和R¹⁴取代的杂芳基-C_1-6-烷基；A选自

i)-O-，

ii)-CH₂-，

iii)-S(O)₂NR¹⁰-，和

iv)-C(O)NR¹⁰-；

R⁸选自

i)H，和

ii)-CH₂R⁹；

R⁹选自

i)H，和

ii)羟基，

iii)在氮原子上被一个或两个选自以下各项的取代基取代的氨基-C_1-6-烷基：H、C_1-6-烷基羰基、C_1-6-烷氧基羰基、C_1-6-烷基、芳基羰基和杂芳基羰基，其中芳基羰基和杂芳基羰基被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代，

iv)在氮原子上被一个或两个选自以下各项的取代基取代的氨基羰基：H、C_1-6-烷基羰基、C_1-6-烷氧基羰基、C_1-6-烷基、芳基羰基和杂芳基羰基，其中芳基羰基和杂芳基羰基被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代，

v)在氮原子上被一个或两个选自以下各项的取代基取代的氨基羰基-C_1-6-烷基：H、C_1-6-烷基羰基、C_1-6-烷氧基羰基、C_1-6-烷基、芳基羰基和杂芳基羰基，其中芳基羰基和杂芳基羰基被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代，

vi)羧基，

vii)羧基-C_1-6-烷基，

viii)C_1-6-烷氧基，

ix)C_1-6-卤代烷氧基，

x)C_1-6-烷氧基羰基，

xi)C_1-6-烷氧基羰基-C_1-6-烷基，

xii)C_3-8-环烷基，

xiii)被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代的芳基，

xiv)被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代的芳基-C_1-6-烷基，

xv)被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代的芳基-C_1-6-烷氧基，

xvi)被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代的杂芳基，

xvii)被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代的杂芳基-C_1-6-烷基，和

xviii)被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代的杂芳基-C_1-6-烷氧基，

xix)被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代的杂环烷基，

xx)被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代的杂环烷基-C_1-6-烷基，

xxi)被R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷取代的杂环烷基-C_1-6-烷氧基，和

xxii)C_1-6-烷基甲硅烷基氧基；

R¹¹选自

i)在氮原子上被R²¹和R²²取代的氨基-C_1-6-烷基，

ii)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的C_3-8-环烷基，

iii)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的C_3-8-环烷基-C_1-6-烷基，

iv)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的C_3-8-环烷基(卤代)-C_1-6-烷基，

v)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳基，

vi)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳基-C_1-6-烷基，

vii)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳基-C₃-₈-环烷基，

viii)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳基-杂环烷基，

ix)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳基(卤代)-C₁-₆-烷基，

x)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳基(卤代)-C_3-8-环烷基，

xi)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳基(卤代)-杂环烷基，

xii)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳氧基-C_1-6-烷基，

xiii)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳氧基-C_3-8-环烷基，

xiv)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳氧基-杂环烷基，

xv)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳氧基(卤代)-C_3-8-环烷基，

xvi)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的芳氧基(卤代)-杂环烷基

xvii)芳氧基(卤代)-C_1-6-烷基，

xviii)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的杂环烷基，

xix)被R¹⁸、R¹⁹和R2⁰取代的杂环烷基-C_1-6-烷基，

xx)被R¹⁸、R¹⁹和R2⁰取代的杂环烷基-C_3-8-环烷基，

xxi)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的杂环烷基(卤代)-C_3-8-环烷基，

xxii)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的杂环烷基(卤代)-C_1-6-烷基，

xxiii)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的杂芳基，

xxiv)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的杂芳基-C_1-6-烷基，

xxv)被R¹⁸、R¹⁹和R²⁰取代的杂芳基-C_3-8-环烷基，

xxvi)被R¹⁸、R¹⁹和R2⁰取代的杂芳基(卤代)-C_3-8-环烷基，

xxvii)被R¹⁸、R¹⁹和R2⁰取代的杂芳基(卤代)-C_1-6-烷基，

xxviii)被R¹⁸、R¹⁹和R2⁰取代的杂芳氧基-C_1-6-烷基，

xxix)被R¹⁸、R¹⁹和R2⁰取代的杂芳氧基-C_3-8-环烷基，

xxx)被R¹⁸、R¹⁹和R2⁰取代的杂芳氧基(卤代)-C_3-8-环烷基，和

xxxi)被R¹⁸、R¹⁹和R2⁰取代的杂芳氧基(卤代)-C_1-6-烷基；

R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹和R²⁰独立地选自

i)H，

ii)氰基，

iii)卤素，

iv)氧代，

v)C_1-6-烷基，

vi)在氮原子上被两个独立地选自以下各项的取代基取代的氨基：H、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基羰基、芳基羰基和杂芳基羰基，

vii)在氮原子上被两个独立地选自以下各项的取代基取代的氨基-C_1-6-烷基：H、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基羰基、芳基羰基和杂芳基羰基，

viii)C_1-6-烷基，

ix)卤代-C_1-6-烷基，

x)C_3-8-环烷基，

xi)C_1-6-烷氧基羰基-C_1-6-烷基，

xii)羧基-C_1-6-烷基，

xiii)C_1-6-烷氧基羰基-C₁-₆烷基氨基羰基-C_1-6烷基，

xiv)羧基-C_1-6-烷基氨基羰基-C_1-6烷基，

xv)C_1-6-烷氧基，

xvi)卤代-C_1-6-烷氧基，

xvii)C_1-6-烷氧基羰基-C_1-6-烷氧基，

xviii)羧基-C_1-6-烷氧基，

xix)C_1-6-烷氧基羰基-C_1-6-烷基氨基羰基-C_1-6-烷氧基，

xx)羧基-C_1-6-烷基氨基羰基-C_1-6-烷氧基，和

xxi)杂环烷基；

R²¹和R²²独立地选自

i)H，

ii)C_1-6-烷氧基羰基，

iii)羧基-C_1-6-烷基，

iv)芳基羰基，和

v)杂芳基羰基；

或药用盐；

条件是不包括N-[(1S)-1-[[(1S)-1-[(2S，4R)-4-苄氧基-2-[(1-乙基-3，3，3-三氟-2-氧代-丙基)氨基甲酰基]吡咯烷-1-羰基]-2-甲基-丙基]氨基甲酰基]-2-甲基-丙基]吡嗪-2-甲酰胺。