[发明专利]合成类视色素(细胞调节)在审

专利信息
申请号: 201780049269.0 申请日: 2017-08-09
公开(公告)号: CN109843291A 公开(公告)日: 2019-06-04
发明(设计)人: 安德鲁·怀廷;卡里·安布勒;马克·科尔斯;大卫·奇泽姆 申请(专利权)人: 杜伦大学
主分类号: A61K31/435 分类号: A61K31/435;A61P31/00;A61K31/47;A61P35/00;A61P17/06;A61P31/04;A61P31/12
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 孙微;金小芳
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 新型化合物 细胞调节 合成类 色素 介导 治疗 申请
【权利要求书】:

1.一种高度共轭的类视色素化合物当其被光活化时在产生活性氧簇中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途,其中所述高度共轭的类视色素化合物具有通常理解的类视色素结构,该结构包含至少六个共轭的双键或三键或其等同物。

3.根据权利要求1或2所述的用途,其中所述高度共轭的类视色素化合物为游离形式或盐形式的式I的化合物及其异构体:

其中

A1为N或CR3

A2为N或CR4

A3为N或CR5

A4为N或CR6

可以相同或不同的R3、R4、R5和R6各自为氢、烷基C1-10、烯烃C2-12、芳基、芳烷基、卤素、三氟烷基、氰基、硝基、-NRaRb、-ORa、二醇基、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-S(O)RaRb、-C(O)NRaRb或增溶基团;

R1为-NR7aR7b或者R1与R6一起形成环II:

R7和R7a各自为氢、丙炔基、-(CH2)nC≡CH、-(CH2)nSH、-(CH2)nSO2F或-(CH2)nC=CH2、烷基C1-10,所述烷基任选地被芳基或杂芳基取代;R7b为氢、丙炔基、烷基C1-10,所述烷基任选地被芳基或杂芳基取代;

可以相同或不同的R8、R9、R10和R11各自为氢或烷基C1-4、芳基、卤素、三氟烷基、-ORc或二醇基,或者R8和R10或R9和R11中的一对一起代表键;

可以相同或不同的R12和R13各自为氢、烷基C1-4或者R10和R12或R11和R13中的一对一起代表键,或R12和R13一起形成以下基团:

=CR14R15

条件是如果R8、R9、R10和R11中组成的对代表键,则R10和R12或R11和R13中组成的对不代表键;

可以相同或不同的R14和R15各自为氢或烷基C1-10;并且

可以相同或不同的Ra、Rb和Rc各自为氢或烷基C1-10

n为1至6的整数;

R2为基团III:

其中

Xa为-C≡C-、-CH=CH-或-N=CH-;

Xb为-C≡C-或不存在;

A5为N或CR17

A6为N或CR18

A7为N或CR19

A8为N或CR20

可以相同或不同的R17、R18、R19和R20各自为氢、烷基C1-10、烯烃C2-12、芳基、芳烷基、卤素、三氟烷基、氰基、硝基、-NRdRe、-ORd、二醇基、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-OC(O)Rd、-S(O)RdRe、-C(O)NRdRe或增溶基团;

R16为-CR21=CR22Y、-C≡C-R23或者R16与R18一起形成环IV:

A9为N或CR24

A10为N或CR25

A11为N或CR26

R23为基团V:

其中

A12为N或CR27

A13为N或CR28

A14为N或CR29

A15为N或CR30

可以相同或不同的R21和R22各自为氢、烷基C1-10、烯烃C2-12、芳基、卤素或三氟烷基;

可以相同或不同的R24、R25、R26、R27、R28、R29和R30各自为氢、烷基C1-10、烯烃C2-12、芳基、卤素、三氟烷基、-ORf、二醇基或增溶基团;

可以相同或不同的Rd、Re和Rf各自为氢或烷基C1-10

Y为-CO2R31、-COH、-CO2CH2C≡CH、-CN、-SF5、-SO3H、-SO2NH2、-SO2CF3、-CF3、-CO2(CH2)mSH、-CO2(CH2)mSO2F、-CO2(CH2)mCH=CH2、-C=NR32或-C=N+R33R34;R31为氢、烷基C1-10、烯烃C12-12、芳基或光可裂解基团,如-CH2芳基-NO2

可以相同或不同的R32、R33和R34各自为氢、烷基C1-10、烯烃C2-12或芳基;

m为1至9的整数。

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