[发明专利]栗皮提取物有效

专利信息
申请号: 201780047186.8 申请日: 2017-07-27
公开(公告)号: CN109562054B 公开(公告)日: 2022-07-01
发明(设计)人: 柚木惠太 申请(专利权)人: 株式会社莎提诗制药
主分类号: A61K8/9789 分类号: A61K8/9789;A23L33/105;A61K36/49;A61P17/00;A61Q19/00;A61K31/164
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 常海涛;孙微
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 提取物
【说明书】:

提供一种有效地制造自由神经酰胺(特别是人体型自由神经酰胺)的方法等。由栗皮得到的提取物包含较丰富的自由神经酰胺及葡糖基神经酰胺,其是有用的。另外,栗皮丙酮提取物具有紫外线吸收及紫外线波长转换作用,其是有用的。

技术领域

本发明涉及栗皮提取物。另外,本发明也涉及该提取物的制造方法(提取方法)以及用途。

背景技术

关于鞘脂,其以长链脂肪酸结合至作为长链氨基醇的鞘氨醇类碱的氨基上而成的神经酰胺为基本骨架,并以糖及磷酸等极性基团结合至醇羟基上的状态而存在于细胞膜中。其中,作为糖鞘脂的糖基神经酰胺,其为广泛存在于动植物、微生物中的成分,也被称为脑苷脂,近年来,也是具有生物体功能调节作用而受到关注的功能性物质。

糖基神经酰胺当中的广泛存在于植物及真菌类中的葡糖基神经酰胺(葡萄糖结合至神经酰胺而成的糖鞘脂)通常略称为“神经酰胺”,并且源于许多原料。特别地,神经酰胺占人体表皮的细胞间脂质的约50%,因而其由于与肌肤健康相关而受到关注,并且其作为健康食品及功能性化妆品材料的市场正在扩大。已知由于年龄增长而导致角质神经酰胺减少,外用神经酰胺的补充被认为是重要的。人体的角质层中存在有各种类型的神经酰胺,其中神经酰胺NS、神经酰胺NP及神经酰胺AP的存在比例较高,特别地,由于年龄增长而导致神经酰胺AP的含有比例显著地减少(非专利文献1),因此,神经酰胺AP的补充是特别重要的。

需要说明的是,作为神经酰胺的命名法之一,有分别由构成神经酰胺的脂肪酸和鞘氨醇类碱来确定名字的方法,例如神经酰胺AP是由α-羟基脂肪酸(A)和植物鞘氨醇(P)构成的神经酰胺。该神经酰胺的命名方法的概要如图1所示。

作为角质层细胞间脂质而存在的神经酰胺是游离型的自由神经酰胺,其是葡糖基神经酰胺和鞘磷脂被表皮特异性分解酶分解而转换得到的。该皮肤中产生自由神经酰胺,这是在陆生动物中维持表皮的阻隔功能方面重要的生命现象。需要说明的是,葡糖基神经酰胺据说在外部施用的情况下也具有提高肌肤的神经酰胺合成的作用。

另一方面,在从植物提取的被称为所谓的“神经酰胺”的植物葡糖基神经酰胺中,葡萄糖结合到神经酰胺,在这方面与人体表皮的神经酰胺(自由神经酰胺)的结构不同。另外,构成植物葡糖基神经酰胺的鞘氨醇类碱通常以人体中不包含的4,8-鞘氨二烯醇(4,8-sphingadiene)为主成分,因此在神经酰胺的基本骨架的化学结构方面也是不同于人体的。在各种神经酰胺当中,关于经常在动物及植物中可见到的鞘氨醇类碱,如图2所示。

此外,关于人体角质神经酰胺的脂肪酸,已知其碳链长度存在有多种长度,特别是当具有碳原子数为16及18(C16及C18)的较短碳链的脂肪酸的神经酰胺的含有比例增加时,皮肤阻隔功能降低(TEWL增加),另一方面,当具有碳原子数为20、24及26(C20、C24及C26)的较长碳链的脂肪酸的神经酰胺的含有比例增加时,皮肤阻隔功能提高(TEWL降低)。因此,作为适用于人体肌肤的神经酰胺,其脂肪酸的碳链较长的神经酰胺被认为是优选的。

鉴于上述情况,一直以来,在作为皮肤外用制剂的神经酰胺材料中主要使用了化学合成的人体型的神经酰胺(神经酰胺的基本骨架的化学结构是人体型的神经酰胺),而不是来自于植物的神经酰胺。特别是优选使用了人体型的自由神经酰胺。需要说明的是,人体型的含义是与人体角质层中所含的神经酰胺具有相同的结构,也被称作是与皮肤相同的类型。

作为合成鞘脂的中间体,自由神经酰胺也微量地存在于自然界中,但是它的含量据认为是葡糖基神经酰胺的约1/10。另一方面,已知的是,在植物及真菌类的细胞膜中,磷酸结合到神经酰胺并且寡糖结合到该处而得的酸性鞘脂磷脂质组的含量是葡糖基神经酰胺的数倍。该脂质不仅调节细胞膜的功能,而且还承担了作为产生自由神经酰胺(即信号传输的第二信使)的基质的作用。因此,由于在自然界中大量地产生并利用了糖鞘脂及鞘磷脂,因而无法容易地从自然界存在的原料中大量得到自由神经酰胺,并且更加难以大量地得到自由神经酰胺当中的、基本骨架的化学结构为人体型的自由神经酰胺。

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