[发明专利]苯甲酸钠的共晶及其用途在审

专利信息
申请号: 201780047165.6 申请日: 2017-06-13
公开(公告)号: CN109563018A 公开(公告)日: 2019-04-02
发明(设计)人: G.E.蔡;王景正;谢天岚;罗元均 申请(专利权)人: 心悦生医股份有限公司
主分类号: C07C63/08 分类号: C07C63/08;C07C57/10;C07C57/44;C07D213/55
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉
地址: 中国台*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 共晶 苯甲酸钠 精神分裂症 阿尔茨海默病 高胆固醇血症 脂质代谢紊乱 葡萄糖 高脂血症 精神障碍 神经精神 物化合物 抑郁症 共形 制备 肥胖 高血压 糖尿病 治疗
【权利要求书】:

1.苯甲酸钠化合物和共形物的共晶,其中该共形物为式(I)化合物:

其中

L为烷基、碳环基、C=C、C=C-C=C、C≡C或不存在;

A为烷基、碳环基、芳基或杂芳基;和

X=O或N-B,B是H、烷基、碳环基、芳基或杂芳基。

2.根据权利要求1的共晶,其中苯甲酸钠化合物和共形物以1:10至10:1的分子比存在于共晶中。

3.根据权利要求1或权利要求2的共晶,其中L为C=C或C=C-C=C,且A为C1-C6烷基、芳基或杂芳基。

4.根据权利要求3的共晶,其中L为C=C-C=C,A为甲基,且X为O。

5.根据权利要求4的共晶,其中苯甲酸钠化合物和共形物以1:2的分子比存在于共晶中。

6.根据权利要求5的共晶,其中该共晶具有基本上如图2所示的粉末X射线衍射图。

7.根据权利要求4的共晶,其中苯甲酸钠化合物和共形物以1:1的分子比存在于共晶中。

8.根据权利要求7的共晶,其中该共晶具有基本上如图6所示的粉末X射线衍射图,并且具有对应于熔点约430℃的吸热峰。

9.根据权利要求7的共晶,其中该共晶具有基本上如图10所示的粉末X射线衍射图。

10.根据权利要求3的共晶,其中L为C=C,A为苯基,且X为O。

11.根据权利要求10的共晶,其中苯甲酸钠化合物和共形物以1:2的分子比存在于共晶中。

12.根据权利要求11的共晶,其中该共晶具有基本上如图14所示的粉末X射线衍射图,并且具有对应于熔点约410℃的吸热峰。

13.根据权利要求3的共晶,其中L不存在,A为吡啶基,且X为O。

14.根据权利要求13的共晶,其中苯甲酸钠化合物和共形物以1:1的分子比存在于共晶中。

15.根据权利要求14的共晶,其中该共晶具有基本上如图19所示的粉末X射线衍射图,并且具有对应于熔点约405℃的吸热峰。

16.组合物,其包含有效量的权利要求1-15中任一项的共晶和载体。

17.根据权利要求16的组合物,其中该组合物为药物组合物、营养保健品组合物、健康食品或医疗食品。

18.治疗受试者中神经精神病症或降低受试者中神经精神病症的风险的方法,所述方法包括给予需要治疗的受试者治疗有效量的权利要求1-15中任一项的共晶或权利要求16或权利要求17的组合物。

19.根据权利要求18的方法,其中所述神经精神病症选自:精神分裂症、精神障碍、阿尔茨海默病、痴呆、轻度认知障碍、良性健忘、闭合性头部外伤、孤独性谱群疾病、亚斯伯格症、注意力缺陷伴多动障碍、强迫性障碍、抽动障碍、儿童学习障碍、经前期综合征、抑郁症、双相型障碍、焦虑性障碍、创伤后应激障碍、慢性疼痛、进食障碍、成瘾障碍、人格障碍、帕金森病、亨廷顿病和肌萎缩侧索硬化。

20.治疗葡萄糖或脂质代谢紊乱或降低葡萄糖或脂质代谢紊乱的风险的方法,所述方法包括给予需要治疗的受试者治疗有效量的权利要求1-15中任一项的共晶或权利要求16或权利要求17的组合物。

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