[发明专利]药物制剂有效
| 申请号： | 201780046136.8 | 申请日： | 2017-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN109982704B | 公开（公告）日： | 2023-10-24 |
| 发明（设计）人： | 德里克·罗;格雷厄姆·爱德华·莫里斯·西布利 | 申请（专利权）人： | F2G有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/506 | 分类号： | A61K31/506;A61K9/16;A61P31/10 |
| 代理公司： | 华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 刘培培;黄爱娇 |
| 地址： | 英国曼*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物制剂 | ||
1.一种适于口腔给药的药物组合物，其中所述组合物包括式(I)化合物或其药学上可接受的盐的喷雾干燥颗粒，
2-(1,5-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-N-(4-(4-(5-氟嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-2-氧代乙酰胺。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，包括式(I)化合物的喷雾干燥颗粒。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述式(I)化合物是基本无定形的。
4.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物还包括一种或多种辅料。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物包括辅料羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯(HPMCAS)。
6.根据权利要求4或5中任一项所述的药物组合物，其特征在于，式(I)化合物与辅料的质量比为1:100至1:1。
7.根据权利要求4至6中任一项所述的药物组合物，其特征在于，式(I)化合物与辅料的所述质量比为1:15至1:2。
8.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述颗粒能够通过喷雾干燥包含有机溶剂的溶液而获得，所述有机溶剂选自二氯甲烷、甲醇及其混合物。
9.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的粘合剂和/或载体和/或辅料和/或稀释剂和/或佐剂。
10.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是固体口腔给药剂型的形式。
11.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是液体口腔给药剂型的形式。
12.根据权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，所述液体口腔给药剂型还包含药学上可接受的缓冲液，所述缓冲液的pKa在6.0至8.0范围内。
13.根据权利要求11或12所述的药物组合物，其特征在于，所述缓冲液是1mM至200mM的磷酸缓冲液，其中所述组合物被缓冲至约pH 7。
14.一种适于肠胃外给药的药物组合物，包括：(i)式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
2-(1,5-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-N-(4-(4-(5-氟嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-2-氧代乙酰胺，
(ii)环糊精或改性环糊精，和
(iii)聚乙二醇。
15.根据权利要求14所述的药物组合物，其特征在于，包括：
-10wt％至40wt％的环糊精或改性环糊精；和/或
-10wt％至40wt％的聚乙二醇。
16.根据权利要求14或15所述的药物组合物，其特征在于，所述环糊精或改性环糊精是羟丙基-β-环糊精。
17.根据权利要求14至16中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述聚乙二醇是PEG300或PEG400。
18.根据权利要求14至17中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含聚乙烯基吡咯烷酮(聚维酮)。
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