[发明专利]用于治疗自身免疫性疾病的氨酰基吲唑免疫调节剂有效

专利信息
申请号: 201780045491.3 申请日: 2017-05-22
公开(公告)号: CN109475530B 公开(公告)日: 2022-03-01
发明(设计)人: 马尼什·P·庞达;丹·L·布瑞斯洛;哈罗德·斯尼克;梅丽萨·埃格伯特森 申请(专利权)人: 洛克菲勒大学
主分类号: A61K31/416 分类号: A61K31/416;C07D231/54;C07D231/56;C07D209/26
代理公司: 上海晨皓知识产权代理事务所(普通合伙) 31260 代理人: 成丽杰
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 自身免疫 性疾病 氨酰基吲唑 免疫 调节剂
【权利要求书】:

1.式I或式II的化合物:

其中,

R1是通过碳与羰基连接的任选被取代的双环系统,所述任选被取代的双环系统选自:任选被取代的吲哚,异吲哚,羟吲哚,四氢吲哚,四氢化萘,二氢吲哚,异二氢吲哚,四氢喹啉,四氢异喹啉,3,4-二氢-1H-异色烯,3,4-二氢-2H-色烯,苯并呋喃,二氢苯并呋喃,四氢苯并呋喃,苯并噻吩,四氢苯并噻吩,吲唑,四氢吲唑,2,3-二氢-1H-茚,萘,四氢化萘和异色满;其中所述双环系统任选地被卤素,羟基,(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基,(C1-C4)氟烷氧基,(C1-C6)氧杂烷基,C3碳环和(C1-C4)烯基中的一个或多个取代;被取代的所述双环系统通过碳连接至羰基,或者当R2是氨基时,R1还可以是间位取代的或对位取代的苯基,或者是任选被取代的噻吩、呋喃或噻唑;

R2选自氢,氨基和甲基;以及

R3和R4独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基,或者相邻碳上的R3和R4形成双键。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是任选被取代的双环系统。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述R1是任选被取代的吲哚,苯并呋喃或苯并噻吩。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述R1

其中

R10是-H,卤素,甲氧基、-(C1-C4)烃基或(C3-C6)环烷基;

Y选自S,O,NH和N(C1-C8)烃基;和

R11是-H,卤素,-(C1-C4)烃基或-O(C1-C4)烃基。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中所述R1

其中

R10选自-H,-(C1-C4)烷基和-(C3-C6)环烷基;和

R11选自是-H或-O(C1-C4)烷基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述R1

其中

R13是-H,甲氧基、-(C1-C4)烷基或(C3-C6)环烷基;和

Y选自S,O,NH和N(C1-C8)烃基。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述R1

其中

R13选自-H,-(C1-C4)烷基或-(C3-C6)环烷基。

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