[发明专利]双环脯氨酸化合物有效
| 申请号： | 201780044581.0 | 申请日： | 2017-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN109476640B | 公开（公告）日： | 2022-02-25 |
| 发明（设计）人： | V·维尔马;D·肖尔;M·沃尔格拉夫;A·A·埃斯特拉达;J·利斯卡托斯 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/12;A61K31/439;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脯氨酸 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
R1选自
m是0、1或2；
R2各自独立地选自-C1-6烷基；
A-R3选自：
(i)其中n是0或1，并且，其中R4选自卤素、-O-C1-6烷基和-C1-6卤代烷基；
(ii)其中p是0或1，并且，其中R5选自卤素、-CN、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-C1-6卤代烷基和-C3-7环烷基；和
(iii)
其中：
(1)X1、X2和X3独立地选自C和N，其中
(i)X1、X2和X3之一是N，且r是0、1或2，或
(ii)X1和X3各自是N，且r是0或1；且
(2)R6各自独立地选自卤素、-CN、-C3-7环烷基、-O-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基和-C1-6卤代烷基；
其中R3是4-、5-、6-或7-元杂芳基，其任选地被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基和-CN。
2.权利要求1的化合物，其中m是0。
3.权利要求1的化合物，其中m是1或2。
4.权利要求1－3中任一项的化合物，其中A-R3选自：
其中R3是4-、5-、6-或7-元杂芳基，其任选地被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基和-CN。
5.权利要求1至3中任一项的化合物，其中A-R3选自：
其中R3是4-、5-、6-或7-元杂芳基，其任选地被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基和-CN。
6.权利要求1至3中任一项的化合物，其中A-R3选自：
其中R3是4-、5-、6-或7-元杂芳基，其任选地被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基和-CN。
7.权利要求1－3中任一项的化合物，其中R3选自：
其中：
Y1和Y2中至少一个是N；
s各自独立地是0或1；
R7选自卤素、-O-C1-6烷基和-C1-6卤代烷基；
R8选自H和-C1-6烷基；且
1位和2位上所示的虚线键是任选的双键，其中双键可以仅位于1位和2位之一上，并且，其中当双键位于2位上时，R8不存在。
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