[发明专利]抗PSMA抗体、其用途及其缀合物在审

专利信息
申请号: 201780044227.8 申请日: 2017-08-18
公开(公告)号: CN110049999A 公开(公告)日: 2019-07-23
发明(设计)人: R·G·E·霍尔盖特;A·R·赫恩 申请(专利权)人: 宝力泰锐克斯有限公司
主分类号: C07K16/30 分类号: C07K16/30;A61K47/68;A61P35/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 曲蕾;张广育
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 重链可变区 抗体 氨基酸残基 抗原结合 缀合物 前列腺癌 诊断疾病 癌症 治疗
【权利要求书】:

1.一种抗体或其抗原结合部分,其与PSMA结合并包含含有以下序列的重链可变区:

CDR1:EYTIH(SEQ ID NO:33)

CDR2:NINPNX1GGTTYNQKFED(SEQ ID NO:34)

CDR3:X2-5DY(SEQ ID NO:35)

其中,

X1是N或Q,并且

X2-5是YWLF、GWTF或AWTM,

并且其中

如果X2-5是GWTF或AWTM,则基于Kabat编号的重链可变区中位置H94处的氨基酸残基是G;并且

如果X2-5是YWLF,则基于Kabat编号的重链可变区中位置H94处的氨基酸残基是A。

2.权利要求1的抗体或其抗原结合部分,其包含含有SEQ ID NO:29中给出的序列的重链可变区,其中

SEQ ID NO:29是:

其中,

X98-102是AYWLF、GGWTF或GAWTM,

由此,所述重链可变区在SEQ ID NO:29的第1-30、36-49、67-97和104-115位中的任一位置处包含最多达12个氨基酸序列修饰。

3.权利要求1的抗体或其抗原结合部分,其包含含有SEQ ID NO:30中给出的序列的重链可变区,其中

SEQ ID NO:30是:

其中,

X9是A或P

X11是V或L

X24是A或T

X38是R或K

X41是P或H

X55是N或Q

X68是V或A

X70是I或L,

X86是L或P,并且

X98-102是AYWLF、GGWTF或GAWTM,

由此,所述重链可变区在SEQ ID NO:30的第1-30、36-49、67-98和105-115位之间包含最多达3个氨基酸序列修饰。

4.权利要求3的抗体或其抗原结合部分,其中所述重链可变区在SEQ ID NO:30的第1-30、36-49、67-98和105-115位之间包含0、1或2个氨基酸序列修饰。

5.权利要求3或4的抗体或其抗原结合部分,其中在SEQ ID NO:33中,X9为A、X11为V、X24为A或T、X38为R或K、X41为P、X55为N或Q、X68为V或A,X70为I并且X86为L或P。

6.权利要求5的抗体或其抗原结合部分,其中在SEQ ID NO:30中,X9为A、X11为V、X24为A、X38为R、X41为P、X55为N、X68为V、X70为I并且X86为L或P。

7.一种抗体或其抗原结合部分,其与PSMA结合并包含含有以下序列的轻链可变区:

CDR1:KASQDVGTAVD(SEQ IDNO:36)

CDR2:WASTRHT(SEQ ID NO:37)

CDR3:QQX1-5LT(SEQ ID NO38)

其中X1-5是FTRYP或YNAYS。

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