[发明专利]包含壳体装配抑制剂的组合和方法在审
| 申请号： | 201780037419.6 | 申请日： | 2017-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN109640980A | 公开（公告）日： | 2019-04-16 |
| 发明（设计）人： | G.哈特曼;O.弗洛瑞斯;K.科兰普;M.L.林;J.M.博克 | 申请（专利权）人： | 诺维拉治疗公司;爱尔兰詹森科学公司 |
| 主分类号： | A61K31/40 | 分类号： | A61K31/40;A61K31/445;A61K31/522;A61K31/675;A61K31/7072;A61P31/12;A61P31/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王伦伟;周齐宏 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 壳体装配 乙型肝炎病毒感染 抑制剂组合物 抑制剂 治疗 | ||
1.一种组合产品，其包含治疗有效量的核心蛋白变构调节剂(CpAM)和治疗有效量的逆转录酶抑制剂，其中所述核心蛋白变构调节剂是导致关于其病毒内容物基本上为空的壳体装配的核心蛋白变构调节剂。
2.一种组合产品，其包含式I的化合物：
或其药学上可接受的盐、其水合物、其溶剂化物、或其结晶形式；以及
逆转录酶抑制剂，或其药学上可接受的盐或前药；
其中
A为苯基或吡啶基；
B为单环5-至6-元芳环或杂芳环，其中所述芳环或杂芳环任选地被各自独立地选自卤素或C1-C6烷基的一个或多个取代基所取代；
R1为H或C1-C6烷基；
R2为C1-C6烷基，其中所述C1-C6烷基任选地被各自独立地选自以下的一个或多个取代基所取代：卤素、C1-C6烷氧基、氧代、C1-C6烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3；或
R1和R2一起形成C2-C7杂环烷基环，其中所述C2-C7杂环烷基环任选地被各自独立地选自以下的一个或多个取代基所取代：卤素、C1-C6烷氧基、氧代、C1-C6烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3；
每个R3独立地选自：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、以及OH；并且
n为0、1、2、或3。
3.根据权利要求2所述的组合产品，其中所述式I的化合物为式IA的化合物：
或其药学上可接受的盐、其水合物、其溶剂化物、或其结晶形式，
其中
A为苯基或吡啶基；
R1为H或C1-C6烷基；
R2为C1-C6烷基，其任选地且独立地被卤素、C1-C6烷氧基、氧代、C1-C6烷基、OH、CN、CFH2、CF2H或CF3取代一次或多次；
R3每次出现时独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、或OH；
X为CR4；
G3为H或C1-C6烷基；
R4每次出现时独立地为H、卤素、C1-C3烷基、或氰基；并且
n为0、1、2、或3。
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