[发明专利]吡唑并[1,5-a]嘧啶基甲酰胺化合物以及它们在治疗医学病症中的用途有效
申请号: | 201780034861.3 | 申请日: | 2017-04-06 |
公开(公告)号: | CN109311887B | 公开(公告)日: | 2022-09-13 |
发明(设计)人: | R·T·斯考尔吉;E·M·J·布尔克;P·T·兰斯伯里;A·C·古德 | 申请(专利权)人: | BIAL研发投资股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/16;A61P27/06;A61P3/10;A61P13/12;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/08;A61P25/18;A61P25/22;A61P43/00 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 葡萄牙圣马梅*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 嘧啶 甲酰胺 化合物 以及 它们 治疗 医学 病症 中的 用途 | ||
1.式I的化合物:
或其药学可接受的盐,其中,
R1每次出现时各自独立地表示C1-4烷基,C1-4卤代烷基,-(C1-4亚烷基)-(2-6元杂烷基),环丙基,卤素,或-N(R4)2;
R2表示氢,C1-4烷基,C1-4卤代烷基,C1-4羟基烷基,C1-4氰基烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷氧基,环丙基,氰基,卤素,羟基,-N(R4)2,-O-(C1-4亚烷基)-C1-6烷氧基,或-(C1-4亚烷基)-(任选被一个或多个卤素取代的2-6元杂烷基);
R3每次出现时独立地表示氢,C1-6烷基,或C3-6环烷基;
R4每次出现时独立地表示氢,C1-4烷基,环丙基,或-C(O)R3;
R6每次出现时独立地表示C1-4烷基,C1-4卤代烷基,C1-4烷氧基,氰基,卤素,羟基,或-N(R4)2;
R7每次出现时独立地表示卤素,羟基,氰基,C1-4烷基,C1-4卤代烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷氧基,C3-6环烷基,-O-(C3-6环烷基),-O-(C1-6亚烷基)-C1-6烷氧基,-(C1-6亚烷基)-CN,-N(R4)2,-C(O)N(R4)2,或杂芳基;
R8是键或C1-6亚烷基;
R9是氢或C1-6烷基;
X1-A1是下面之一:
·X1是-C(O)N(H)(C1-6卤代亚烷基)-ψ,其中ψ是连接于A1的键;其中A1是(i)3-14元饱和碳环,其被0,1,或2次出现的Y1和0,1,2,或3次出现的Y2取代;或(ii)C1-8烷基;
·X1是-C(O)N(H)C(C1-6烷基)2-R8-ψ或-C(O)N(H)C(C1-6烷基)(R9)-R8-ψ,其中ψ是连接于A1的键,和A1是3-5元饱和碳环,其被0,1,或2次出现的Y1和0,1,2,或3次出现的Y2取代;
A2是下面之一:
·苯基,其被1,2,或3次出现的R7取代;或
·环状基团,选自3-12元杂环基,4-12元氧代杂环基,或4-10元环烷基;其各自任选被1,2,或3次出现的R7取代;
Y1每次出现时各自独立地表示—O—(C1-7烷基);
Y2每次出现时各自独立地表示C1-6烷基,C3-6环烷基,卤素,C1-6卤代烷基,C1-6羟基烷基,或羟基;
和
n是1或2。
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