[发明专利]羧基化多酚衍生物及其美容用途在审

专利信息
申请号: 201780034112.0 申请日: 2017-03-31
公开(公告)号: CN109219432A 公开(公告)日: 2019-01-15
发明(设计)人: 朱利安·希塔思;玛丽亚·道尔科 申请(专利权)人: 欧莱雅
主分类号: A61K8/368 分类号: A61K8/368;A61K8/37;A61Q19/02;A61Q19/08;C07C65/05;C07C65/19;C07C69/88
代理公司: 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 代理人: 黄志华;石磊
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 角质物质 老化迹象 美容用途 烷基基团 优选 皮肤 多酚衍生物 脱色 二价基团 碳碳单键 氢原子 羧基化 双键 增白 增亮 直链 美容
【说明书】:

发明的主题是至少一种式(I)的化合物用于处理和/或防止角质物质(优选皮肤)的老化迹象和/或光老化迹象、和/或使角质物质(优选皮肤)脱色素、增亮和/或增白的美容用途:其中:表示选自碳碳单键*‑CH2‑CH2‑*或Z构型或E构型或其混合的双键*‑CH=CH‑*的二价基团,b=0或1,c=0或1,d=0、1或2,并且R和R’独立地表示氢原子、直链C1‑C6烷基基团或支链C3‑C6烷基基团。本发明还涉及新的化合物和相应的美容方法。

技术领域

本发明涉及处理角质物质(特别是人角质物质、更特别地是皮肤)的老化迹象的领域,并且还涉及使皮肤脱色素和/或增亮和/或增白的领域。

更具体地,出于减少和/或延迟角质物质(特别是皮肤)的老化迹象的目的和/或还出于使皮肤脱色素和/或增亮和/或增白的目的,本发明涉及至少一种如下定义的式(I)的化合物(即羧基化多酚衍生物)的美容用途。本发明还涉及如下定义的新的式(III)至式(V)的化合物。

背景技术

人的皮肤由三个区域(即表面区域)组成,即表皮、真皮和深层区域(即皮下)。

真皮为表皮提供坚固的支撑。真皮也是表皮的滋养成分。它主要由成纤维细胞和细胞外基质(ECM)组成。

该细胞外基质由各种大分子组成,这些大分子负责皮肤的机械强度,负责皮肤的柔软性、皮肤的张力和皮肤的弹性、并且也负责重要的生理功能(保湿、温度调节和皮肤渗透性调节)。在这些大分子中特别的是胶原蛋白、糖胺聚糖(GAG)、弹性蛋白和糖缀合物(糖蛋白和蛋白多糖)。

胶原蛋白占ECM蛋白的70%。在皮肤中,许多类型的胶原蛋白构成ECM,该胶原蛋白尤其包括负责凝聚性、刚性和机械强度且基本上由成纤维细胞产生的纤维状结构的间质胶原蛋白(I型、II型、III型胶原蛋白),由相邻细胞和角质形成细胞在皮肤中合成的、特别地起到机械作用的基底层的胶原蛋白(IV型胶原蛋白)、以及形成用于锚定由表皮角质形成细胞表达的基底膜(真皮-表皮连接)的原纤维的胶原蛋白(VII型胶原蛋白)。

还已知的是胶原蛋白合成始于前胶原单元的组装。例如,对于I型胶原蛋白的合成,这些前胶原单元是I型前胶原单元(也称为Pro-Coll1)。

当然,胶原蛋白纤维不断再生,但这种再生随着年龄增长而减少,这导致真皮变薄。

糖胺聚糖或糖胺聚糖(GAG)是由重复的总是含有己糖胺(葡萄糖胺或半乳糖胺)和另一种糖(葡糖醛酸、艾杜糖醛酸或半乳糖)的基础二多糖(diholoside)组成的、任选地硫酸化的直链。葡糖胺是N-硫酸化的或N-乙酰化的。相反,半乳糖胺总是N-乙酰化的。此外,在己糖胺、糖醛酸和半乳糖上可以存在O-键合的硫酸酯。

GAG的强阴离子性质通过在己糖醛酸(葡糖醛酸和艾杜糖醛酸)中存在的羧酸酯基团和O-连接的硫酸酯基团和N-连接的硫酸酯基团来解释。

GAG形成结缔组织的重要部分。GAG链可以与蛋白质共价连接以形成蛋白聚糖。

GAG天然存在于皮肤中,在真皮的细胞外基质中。

GAG长期以来被称为酸性粘多糖,这是因为它们的高保水能力、它们的碳水化合物性质和由它们的多种负电荷产生的酸性特征。

一种主要的GAG是透明质酸(hyaluronic acid)或透明质酸(hyaluronan)(HA)。

透明质酸或透明质酸(HA)是真皮的主要GAG,真皮含有生物体一半的HA。它是由通过交替的β-1,4糖苷键和β-1,3糖苷键连接在一起的D-葡糖醛酸和D-N-乙酰葡糖胺组成的二糖自身的聚合物。它具有非常高的固有粘度,通过形成超分子复合物确保结缔组织的各种元件的组装。透明质酸被认为是细胞外基质的重要组成,在例如真皮的机械性质中起到主要作用。

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