[发明专利]杀微生物的噁二唑衍生物在审
申请号: | 201780030749.2 | 申请日: | 2017-05-19 |
公开(公告)号: | CN109153657A | 公开(公告)日: | 2019-01-04 |
发明(设计)人: | T·J·霍夫曼;D·斯狄尔利;F·博哈姆丹 | 申请(专利权)人: | 先正达参股股份有限公司 |
主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;C07D413/12;A01N43/80;A01N43/82 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 张敏 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二唑衍生物 杀微生物 杀真菌剂 生物剂 | ||
1.一种具有式(IA)的化合物:
其中
A1表示N或CR1,其中R1是氢、卤素、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、或二氟甲氧基;
A2表示N或CR2,其中R2是氢、卤素、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、或二氟甲氧基;
R3和R4独立地表示氢或卤素;
其中当A1是CR1并且A2是CR2时,R1至R4中的0至3个是氢;
n=0或1;
R5和R6独立地表示氢或甲基;
R7表示氢、C1-6烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、C1-4卤代烷基、C3-6卤代烯基、氰基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C1-4卤代烷氧基C1-6烷基、C1-4烷基羰基C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基C1-4烷基、C1-4烷基氨基羰基C1-4烷基、二-C1-4烷基氨基羰基C1-4烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-3烷基、苯基、苯基C1-3烷基、杂芳基、杂芳基C1-3烷基,其中所述杂芳基部分是5元或6元芳香族环,所述芳香族环包含1个、2个、3个或4个单独地选自N、O和S的杂原子;杂环基;杂环基C1-3烷基或杂环基氧基C1-3烷基,其中所述杂环基部分是包含1个、2个或3个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元非芳香族环,并且其中任何环烷基、苯基、杂芳基和杂环基部分任选地被可以相同或不同的1个、2个、3个或4个选自R9的取代基取代;
R8表示氢、C1-6烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、C1-4卤代烷基、氰基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、苯基或苯基C1-3烷基;
R9表示氰基、氨基、卤素、羟基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基氨基羰基、二-C1-4烷基氨基羰基、或环丙基;或者
R7和R8与它们键结的氮原子和氧原子一起分别形成(i)任选地含有一个另外的选自O、S、N或NR10的杂原子或基团的5元或6元环,其中R10是H或C1-4烷基,或(ii)任选地含有一个另外的选自O、S、N或NR10的杂原子或基团的7元至11元非芳香族环状桥环体系,其中R10是H或C1-4烷基;
或其盐或N-氧化物;或者
一种具有式(IB)的化合物:
其中
A1是CR1,其中R1是氢;
A2是CR2,其中R2是氢;
R3和R4均表示氢;
n=0或1;
R5和R6独立地表示氢或甲基;
R7表示氢、C1-6烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、C1-4卤代烷基、C3-6卤代烯基、氰基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C1-4卤代烷氧基C1-6烷基、C1-4烷基羰基C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基C1-4烷基、C1-4烷基氨基羰基C1-4烷基、二-C1-4烷基氨基羰基C1-4烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-3烷基、苯基、苯基C1-3烷基、杂芳基、杂芳基C1-3烷基,其中所述杂芳基部分是5元或6元芳香族环,所述芳香族环包含1个、2个、3个或4个单独地选自N、O和S的杂原子;杂环基;杂环基C1-3烷基或杂环基氧基C1-3烷基,其中所述杂环基部分是包含1个、2个或3个单独地选自N、O和S的杂原子的4元至6元非芳香族环,并且其中任何所述环烷基、苯基、杂芳基和杂环基部分任选地被可以相同或不同的1个、2个、3个或4个选自R9的取代基取代;
R8表示氢、C1-6烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、C1-4卤代烷基、氰基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、苯基、或苯基C1-3烷基;
R9表示氰基、氨基、卤素、羟基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基氨基羰基、二-C1-4烷基氨基羰基、或环丙基;或者
R7和R8与它们键结的氮原子和氧原子一起分别形成(i)任选地含有一个另外的选自O、S、N或NR10的杂原子或基团的5元或6元环,其中R10是H或C1-4烷基,或(ii)任选地含有一个另外的选自O、S、N或NR10的杂原子或基团的7元至11元非芳香族环状桥环体系,其中R10是H或C1-4烷基;
或其盐或N-氧化物;
其条件是具有式(IB)的化合物不是:
N-甲氧基-N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺;
N-甲氧基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺;
N-苄基氧基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺;或者
N-甲氧基-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺。
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