[发明专利]用血栓烷-A2受体拮抗剂治疗肌营养不良的组合物和方法有效
| 申请号： | 201780028907.0 | 申请日： | 2017-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN109152767B | 公开（公告）日： | 2022-10-21 |
| 发明（设计）人： | 帕夫利夫·利奥;伊内丝·马西亚斯-佩雷斯;詹姆斯·韦斯特;埃里克·卡里尔 | 申请（专利权）人： | 坎伯兰医药品股份有限公司;范德比尔特大学 |
| 主分类号： | A61K31/422 | 分类号： | A61K31/422;A61K31/166;A61P21/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 关旭颖 |
| 地址： | 美国田*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 血栓 a2 受体 拮抗剂 治疗 营养不良 组合 方法 | ||
1.血栓烷A2受体拮抗剂在制备用于治疗或改善肌营养不良的药物中的用途，其中所述血栓烷A2受体拮抗剂是[1S-(1α,2α,3α,4α)]-2-[[3-[4-[(戊基氨基)羰基]-2-唑基]-7-氧杂二环[2.2.1]庚-2-基]甲基]-苯丙酸(伊非曲班)及其药用盐。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述肌营养不良选自由下列各项组成的组：杜氏MD(DMD)、贝克尔MD、和肢带型MD。
3.根据权利要求1所述的用途，其中长期给药所述血栓烷A2拮抗剂。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的用途，其中所述药物能够维持或改善心脏功能。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的用途，其中所述血栓烷A2受体拮抗剂是[1S-(1α,2α,3α,4α)]-2-[[3-[4-[(戊基氨基)羰基]-2-唑基]-7-氧杂二环[2.2.1]庚-2-基]甲基]-苯丙酸单钠盐(伊非曲班钠)。
6.根据权利要求1所述的用途，其中将所述血栓烷A2受体拮抗剂口服给药、鼻内给药、直肠给药、阴道给药、舌下给药、颊部给药或透皮给药。
7.根据权利要求1所述的用途，其中将所述血栓烷A2受体拮抗剂肠胃外给药。
8.根据权利要求1所述的用途，其中将所述血栓烷A2受体拮抗剂口服给药。
9.根据权利要求2所述的用途，其中预防性地给药所述血栓烷A2受体拮抗剂以预防心肌病。
10.根据权利要求2所述的用途，其中预防性地给药所述血栓烷A2受体拮抗剂以预防胃肠功能障碍。
11.根据权利要求10所述的用途，其中将所述伊非曲班以约50mg/天至约500mg/天口服给药。
12.根据权利要求10所述的用途，其中将所述伊非曲班以约150mg/天至约350mg/天口服给药。
13.血栓烷A2受体拮抗剂在制备用于治疗患有肌营养不良的人类患者中的胃肠功能障碍的药物中的用途，其中所述血栓烷A2受体拮抗剂是[1S-(1α,2α,3α,4α)]-2-[[3-[4-[(戊基氨基)羰基]-2-唑基]-7-氧杂二环[2.2.1]庚-2-基]甲基]-苯丙酸(伊非曲班)及其药用盐。
14.根据权利要求13所述的用途，其中将所述伊非曲班以约100mg/天至约500mg/天口服给药。
15.根据权利要求13所述的用途，其中将所述伊非曲班以约150mg/天至约350mg/天口服给药。
16.根据权利要求13-15中任一项所述的用途，其中所述血栓烷A2受体拮抗剂是[1S-(1α,2α,3α,4α)]-2-[[3-[4-[(戊基氨基)羰基]-2-唑基]-7-氧杂二环[2.2.1]庚-2-基]甲基]-苯丙酸单钠盐(伊非曲班钠)。
17.根据权利要求13-15中任一项所述的用途，其中所述肌营养不良是DMD。
18.根据权利要求13所述的用途，其中所述胃肠功能障碍是平滑肌功能障碍。
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