[发明专利]作为吲哚胺2,3-双加氧酶和/或色氨酸-2,3-双加氧酶的抑制剂的新型的取代的咪唑并吡啶化合物有效
申请号: | 201780026630.8 | 申请日: | 2017-04-24 |
公开(公告)号: | CN109069873B | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | P·M·考利;M·A·麦克格万;T·J·布朗;A·怀斯;周华;韩永新;刘堃;蒲青林;张宏军 | 申请(专利权)人: | 爱欧梅特制药公司;默沙东公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/438;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;侯宝光 |
地址: | 英国中*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 吲哚 双加氧酶 色氨酸 抑制剂 新型 取代 咪唑 吡啶 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1和R2中的每一个独立地选自(1)H和(2)NH2;
R3和R6中的一个是H,另一个是Y1;
R4和R5中的每一个独立地选自:(1)H,(2)卤素,(3)任选地被1-3个卤素取代的C1-6烷基,(4)任选地被1-3个卤素取代的C1-6烷氧基,(5)CN,和(6)–NRgRg’,Rg和Rg’各自独立地选自H和C1-6烷基;
Y1是具有下式的基团
虚线表示可选的双键;
Q是–C(Ra)(Ra’)–、–N(Ra)–或–O–;
T是–C(Ra)(Ra’)–、–N(Ra)–或–O–;
Ra选自下组:(1)H,(2)C1-10烷基,(3)苯基,(4)-C(O)-Re;其中所述烷基任选地被1-3个独立地选自卤素和含有一个选自氧、硫和氮的杂环原子的5-或6-元杂单环基的取代基取代;
Ra’选自(1)H和(2)C1-6烷基;
Rb为C1-6烷基;
Rc和Rd中的每一个独立地选自(1)H、(2)C1-6烷基和(3)氧代;
Re为C1-6烷基;
m为0、1或2;
n为0、1或2;和
p为0或1。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自为H。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4和R5各自独立地选自(1)H、(2)卤素、(3)任选地被1-3个卤素取代的C1-4烷基。
4.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4和R5各自独立地选自(1)H、(2)卤素、(3)-CF3;且m是1。
5.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:R3是H且R6是具有下式的Y2:
其中,
虚线表示可选的双键;
Q是-CH(Ra)-或-N(Ra)-;
T是-CH2-或-NH-;
Ra选自(1)H、(2)C1-6烷基和(3)苯基;其中所述烷基任选地被1-3个独立地选自卤素和含有一个选自氧、硫和氮的杂环原子的5-或6-元杂单环基的取代基取代;
Rb是C1-4烷基;
Rc和Rd各自独立地为H或氧代;和
m是1。
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