[发明专利]LSD1抑制剂的制剂有效
| 申请号： | 201780025060.0 | 申请日： | 2017-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN109414410B | 公开（公告）日： | 2022-08-12 |
| 发明（设计）人： | W·L·罗可;Y·刘;M·李;T·沙阿;H·吴 | 申请（专利权）人： | 因赛特公司 |
| 主分类号： | A61K9/20 | 分类号： | A61K9/20;A61K31/445;A61K35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | lsd1 抑制剂 制剂 | ||
1.一种呈固体口服剂型的药物制剂，其包含：
(a)LSD1的抑制剂，所述LSD1的抑制剂为具有下式的化合物1二-甲苯磺酸盐：
(b)有机酸，其中所述有机酸为富马酸；和
(c)稀释剂，其中所述稀释剂为乳糖，
其中乳糖与富马酸以1:1至20:1的比存在。
2.如权利要求1所述的药物制剂，其中乳糖与富马酸以1:1的比存在。
3.如权利要求1所述的药物制剂，其中乳糖与富马酸以3:1的比存在。
4.如权利要求1所述的药物制剂，其中乳糖与富马酸以20:1的比存在。
5.如权利要求1所述的药物制剂，其包含9wt％至11wt％的富马酸。
6.如权利要求1所述的药物制剂，其包含10wt％的富马酸。
7.如权利要求1所述的药物制剂，其包含1wt％至5wt％的所述LSD1抑制剂。
8.如权利要求1所述的药物制剂，其包含2wt％至4wt％的所述LSD1抑制剂。
9.如权利要求1所述的药物制剂，其包含3wt％的所述LSD1抑制剂。
10.如权利要求1所述的药物制剂，其中所述乳糖为单水合乳糖或乳糖-316Fast
11.如权利要求1所述的药物制剂，其包含80wt％的单水合乳糖。
12.如权利要求1所述的药物制剂，其包含85wt％的单水合乳糖。
13.如权利要求1所述的药物制剂，其进一步包含润滑剂、助流剂或两者。
14.如权利要求13所述的药物制剂，其中所述润滑剂为硬脂酰基富马酸钠或硬脂酸。
15.如权利要求14所述的药物制剂，其中所述润滑剂为硬脂酰基富马酸钠。
16.如权利要求15所述的药物制剂，其包含1wt％至5wt％的硬脂酰基富马酸钠。
17.如权利要求15所述的药物制剂，其包含2wt％的硬脂酰基富马酸钠。
18.如权利要求14所述的药物制剂，其中所述润滑剂为硬脂酸。
19.如权利要求18所述的药物制剂，其包含1wt％至5wt％的硬脂酸。
20.如权利要求18所述的药物制剂，其包含2wt％的硬脂酸。
21.如权利要求13所述的药物制剂，其中所述助流剂为胶态二氧化硅。
22.如权利要求1所述的药物制剂，其包含：
(a)1wt％至5wt％的化合物1二-甲苯磺酸盐；以及
(b)85wt％的乳糖。
23.如权利要求22所述的药物制剂，其进一步包含硬脂酰基富马酸钠。
24.如权利要求22所述的药物制剂，其进一步包含硬脂酸。
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