[发明专利]一种非布司他同分异构体的合成方法在审
| 申请号： | 201711465888.6 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108084112A | 公开（公告）日： | 2018-05-29 |
| 发明（设计）人： | 张卫锋;刑文利;罗林 | 申请（专利权）人： | 北京沃邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;G01N30/88 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区经济技术*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 同分异构体 非布司他 合成 氰基化合物 溴代正丁烷 甲基噻唑 羟基苯基 羧酸乙酯 醛基 水解 肟化 脱水 | ||
【说明书】：
本发明涉及一种非布司他同分异构体的合成方法，所述方法，步骤如下：以2‑(3‑醛基‑4‑羟基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑羧酸乙酯(化合物1)为原料与溴代正丁烷反应得到化合物2，(2)化合物2经过肟化、脱水得到氰基化合物3，(3)化合物3经过水解得到化合物4。
技术领域
本发明涉及一种药物杂质的合成方法，特别涉及一种非布司他同分异构体的合成方法。
背景技术
非布司他是帝人制药株式会社开发的一种非嘌呤类的黄嘌呤氧化还原酶选择性抑制剂，在体内它可阻止嘌呤氧化从而抑制尿酸生成。2008年非布司他片获得了在欧盟的销售许可。
非布司他化学名为：2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸，分子量为316.37，结构式如下：
非布司他化合物1991年申请世界专利：WO9209279，与非布司他有关的中国专利有：
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