[发明专利]一种治疗Ⅱ型糖尿病的维格列汀片剂

说明书

本发明提供一种治疗Ⅱ型糖尿病的维格列汀片剂，由以下原料构成：人参提取物、甘露醇、山梨醇、氯化钠、硫酸乙酰肝素、硫酸软骨素、类肝素、葡萄糖酸锌、维格列汀，与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：在制备和储存过程中所含维格列汀基本无降解，质量稳定，具有促进胰岛素分泌，提高机体对胰岛素的敏感性，提高机体对血糖的耐受能力等三重作用，可以有效治疗糖尿病，缓解并发症。

技术领域

本发明是一种治疗Ⅱ型糖尿病的维格列汀片剂，属于医药制剂技术领域。

背景技术

维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损，仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛β细胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP24与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞，其能通过水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通过与DPP24结合形成DPP24复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP21浓度，促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。

维格列汀对湿热极不稳定，故在其制剂的生产过程中，多采用干法制粒或干粉直压的工艺，然而经长期储存后依然降解严重，造成药品质量下降。

发明内容

针对现有技术存在的不足，本发明目的是提供一种治疗Ⅱ型糖尿病的维格列汀片剂，以解决上述背景技术中提出的问题。

为了实现上述目的，本发明是通过如下的技术方案来实现：一种治疗Ⅱ型糖尿病的维格列汀片剂，由以下原料构成：人参提取物、甘露醇、山梨醇、氯化钠、硫酸乙酰肝素、硫酸软骨素、类肝素、葡萄糖酸锌、维格列汀。

进一步地，取五匹叶的吉林人参剪去支根及须根，洗刷干净，蒸2-3小时，至参根呈黄色，皮呈半透明状为宜，取出烘干或晒干，采用超临界萃取的方法萃取烘干后的人参，即得原料中的人参提取物。

进一步地，以海带为原料，在生产海藻酸盐的同时，将提碘后的海带浸泡液，经多次提浓、除杂、离交、蒸发浓缩、冷却结晶的原料中的甘露醇。

进一步地，将粗盐溶于水中，去除不溶性杂质，再加精制剂如氢氧化钠和碳酸钠等，使SO42-、Ca2+、Mg2+可溶性杂质变成沉淀，过滤除去，最后用纯盐酸将pH调节至7，浓缩溶液即得原料中的氯化钠。

进一步地，原料中的葡萄糖酸锌以葡萄糖为原料，用曲霉菌发酵，经分离、提纯后与氧化锌或氢氧化锌中和获得原料中的葡萄糖酸锌，或由葡萄糖经空气氧化，再与氢氧化钠溶液转化为葡萄糖酸钠，经强酸性阳离子交换树脂转化为高纯度的葡萄糖酸溶液，最后与氧化锌或氢氧化锌反应制得。

进一步地，将配制好的葡萄糖含量为53%葡萄糖水溶液加入高压釜，加入葡萄糖重量0.1%的镍催化剂，经置换空气后，在3.5MPa、150℃、pH8.2-8.4条件下加氢，终点控制残糖在0.5%以下，沉淀5min后，将所得山梨糖醇溶液通过离子交换树脂精制即得原料中的山梨糖醇。

本发明的有益效果：本发明的一种治疗Ⅱ型糖尿病的维格列汀片剂，在制备和储存过程中所含维格列汀基本无降解，质量稳定，具有促进胰岛素分泌，提高机体对胰岛素的敏感性，提高机体对血糖的耐受能力等三重作用，可以有效治疗糖尿病，缓解并发症。

具体实施方式

为使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施方式，进一步阐述本发明。

本发明提供一种技术方案：一种治疗Ⅱ型糖尿病的维格列汀片剂，由以下原料构成：人参提取物、甘露醇、山梨醇、氯化钠、硫酸乙酰肝素、硫酸软骨素、类肝素、葡萄糖酸锌、维格列汀。