[发明专利]一种阿哌沙班片剂

说明书

技术领域

本发明是一种阿哌沙班片剂，属于医药制剂技术领域。

背景技术

阿哌沙班是新型口服抗凝药物，是一种新型口服Xa因子抑制剂，是一种用于预防和治疗血栓的药品，主要用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，以及预防静脉血栓栓塞事件，据有关调查报告显示，我国每年死于心脑血管病的人有300多万，占我国每年总死亡 人数的50％。更令人担忧的是，我国30岁以上的成年人80％都或多或少、或轻或重地患 有高血脂、高血压、冠心病、脑中风等心脑血管疾病。因此研究开发疗效确切的治疗心脑 血管疾病的药物成为当前所需。

发明内容

针对现有技术存在的不足，本发明目的是提供一种阿哌沙班片剂，以解决上述背景技术中提出的问题。

为了实现上述目的，本发明是通过如下的技术方案来实现：一种阿哌沙班片剂，由以下原料构成：哌沙班、羟丙基纤维素、二乙二醇单乙基醚、硼氢化钠、肝素钠、氯化钠、山梨醇、丙二醇、丹参。

进一步地，用高浓度氢氧化钠浸渍处理木浆或木素浆，生成碱性纤维素溶液，将此溶液过滤及压榨，除去过剩的氢氧化钠后，进一步与环氧丙烷反应而得原料中的羟丙基纤维素。

进一步地，氢化钠硼酸甲酯法将硼酸和适量甲醇加入精馏釜中，徐徐加热，在54℃全回流2小时，然后收集硼酸甲酯与甲醇共沸液，共沸液经硫酸处理，精馏后可得较纯产物，将由氢气与钠作用而得的氢化钠送入缩合反应罐中，在搅拌下加热至220℃左右开始加硼酸甲酯，至260℃时停止加热，加料温度控制在280℃以下，加料后继续搅拌，使其充分反应，反应完成后冷却至100℃以下，离心分离，得缩合产物滤饼，在水解器中加入适量的水，将滤饼缓慢加入水解器中，控制温度在50℃以下，加料完毕后升温至80℃，离心分离，水解液则送人分层器中静止1h后自动分层，下层水解液即为原料中的硼氢化钠。

进一步地，在丙二醇发酵液中加入无机酸，将发酵液中的有机酸盐置换成有机酸，同时生成相应的无机酸盐，将发酵液进行浓缩，使得无机酸盐结晶析出，从而与发酵液分离，浓缩的发酵液变成了丙二醇、琥珀酸、乳酸、醋酸、甘油和2，3－丁二醇的混合物，将混合物真空精馏，获得原料中的丙二醇。

进一步地，取高60～80厘米，根细长，圆柱形，外皮朱红色，茎四棱形的唇形科植物丹参的干燥根和根茎，除去泥沙，干燥，然后放入粉碎机中粉碎，粉碎后过100目筛，筛得原料中的丹参。

进一步地，将粗盐溶于水中，去除不溶性杂质，再加精制剂如氢氧化钠和碳酸钠等，使SO42-、Ca2+、Mg2+可溶性杂质变成沉淀，过滤除去，最后用纯盐酸将pH调节至7，浓缩溶液即得原料中的氯化钠。

本发明的有益效果：本发明的一种阿哌沙班片剂，通过阿哌沙班与其他药剂相结合，有活血化瘀， 抗血小板凝集，扩张小动脉，疏通微循环的作用，可以有效预防静脉血栓栓塞症同时并不增加出血风险。

具体实施方式

为使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施方式，进一步阐述本发明。

本发明提供一种技术方案：一种阿哌沙班片剂，由以下原料构成：哌沙班、羟丙基纤维素、二乙二醇单乙基醚、硼氢化钠、肝素钠、氯化钠、山梨醇、丙二醇、丹参。

用高浓度氢氧化钠浸渍处理木浆或木素浆，生成碱性纤维素溶液，将此溶液过滤及压榨，除去过剩的氢氧化钠后，进一步与环氧丙烷反应而得原料中的羟丙基纤维素。

氢化钠硼酸甲酯法将硼酸和适量甲醇加入精馏釜中，徐徐加热，在54℃全回流2小时，然后收集硼酸甲酯与甲醇共沸液，共沸液经硫酸处理，精馏后可得较纯产物，将由氢气与钠作用而得的氢化钠送入缩合反应罐中，在搅拌下加热至220℃左右开始加硼酸甲酯，至260℃时停止加热，加料温度控制在280℃以下，加料后继续搅拌，使其充分反应，反应完成后冷却至100℃以下，离心分离，得缩合产物滤饼，在水解器中加入适量的水，将滤饼缓慢加入水解器中，控制温度在50℃以下，加料完毕后升温至80℃，离心分离，水解液则送人分层器中静止1h后自动分层，下层水解液即为原料中的硼氢化钠。

在丙二醇发酵液中加入无机酸，将发酵液中的有机酸盐置换成有机酸，同时生成相应的无机酸盐，将发酵液进行浓缩，使得无机酸盐结晶析出，从而与发酵液分离，浓缩的发酵液变成了丙二醇、琥珀酸、乳酸、醋酸、甘油和2，3－丁二醇的混合物，将混合物真空精馏，获得原料中的丙二醇。

取高60～80厘米，根细长，圆柱形，外皮朱红色，茎四棱形的唇形科植物丹参的干燥根和根茎，除去泥沙，干燥，然后放入粉碎机中粉碎，粉碎后过100目筛，筛得原料中的丹参。