[发明专利]紫斑牡丹花、叶提取物抗菌及抗病毒用途在审

专利信息
申请号: 201711395536.8 申请日: 2017-12-21
公开(公告)号: CN107898835A 公开(公告)日: 2018-04-13
发明(设计)人: 曾锐;包雅婷;任晓东 申请(专利权)人: 西南民族大学
主分类号: A61K36/71 分类号: A61K36/71;A61K36/65;A61K31/7048;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12;A61P31/16;A61K127/00;A61K133/00
代理公司: 成都华风专利事务所(普通合伙)51223 代理人: 杜朗宇
地址: 610041 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 紫斑 牡丹花 提取物 抗菌 抗病毒 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及活性化合物的筛选,特别是涉及一种紫斑牡丹花、叶提取物抗菌及抗病毒用途。

背景技术

紫斑牡丹Paeonia rockii为毛莨科(Ranunculaceae)芍药属(Peaonia)牡丹组多年生落叶灌木,宜生长于海拔为1100-2800m,分布于甘肃、青海、西藏、河南和四川西南等地区,被列为国家珍稀濒危三级重点保护植物,收载于《甘肃省中药材标准》和《中国植物志》。牡丹是中国的百花之王,其不仅具有观赏价值,更是具有多种药理活性,在中药和民族药中广泛使用。丹皮即牡丹根皮具有清热凉血,活血化瘀作用。本课题组在四川省阿坝州藏区调查中发现,松潘县民间使用紫斑牡丹花、叶治疗妇科炎症。文献研究亦表明牡丹花、叶具有抗氧化、抑菌、降血脂和活化血管等功效,用于妇科病和心血管疾病等疾病的治疗。但目前对牡丹的活性作用机制研究甚少,关于其次生代谢生物的抑菌活性研究则尚未见报道。Patrizia Picerno(Screening of a polar extract of paeonia rockii:Composition and antioxidant and antifungal activities[J].Journal of ethnopharmacology,2011,138(3):705-712.)等验证了不同提取方法的紫斑牡丹根具有清除自由基和抑制真菌生长的作用。

分子对接(Molecular Docking)是利用计算机模式识别和优化技术,在三维结构数据库中搜索能与特定药物作用靶点在几何和化学上相匹配的分子,模拟小分子配体与受体生物大分子相互作用,实现计算机辅助药物筛选(虚拟筛选),是当今研究的一个热点。而网络药理学结合了系统生物学、多向药理学和网络分析等多学科的技术和内容,从整体探索药物和疾病靶点的关联。因此,本研究主要针对中药多成分、多靶点的特点,基于网络药理学虚拟筛选技术,从紫斑牡丹花、叶的已鉴定小分子化合物中,筛选具有抗菌作用的活性成分及潜在作用靶点。

发明内容

本发明提供了紫斑牡丹花、叶提取物及提取物中六种化合物在抗菌及抗病毒方面的用途,该方法以网络药理学为基础,结合分子对接技术,能够在不必分离化合物的前提下对化合物的活性进行判定,增强了化合物筛选的目的性。

本发明通过以下技术方案实现上述目的:

1.紫斑牡丹花和/或叶提取物在制备药物中的用途,所述药物用于抗菌或抗病毒目的。

优选的,所述紫斑牡丹花和/或叶提取物为甲醇或乙酸乙酯提取物;

进一步选自甲醇提取物;

优选为花的甲醇提取物。

优选的,所述紫斑牡丹花和/或叶提取物包括:槲皮素没食子酰葡萄糖苷、没食子酰芍药苷、山柰酚葡萄糖鼠李糖苷、苯甲酰氧化芍药苷、牡丹皮苷C、牡丹皮苷H、没食子酰氧化芍药苷或牡丹皮苷B中的至少一种。

优选的,所述病毒为流感病毒,所述紫斑牡丹花和/或叶提取物包括牡丹皮苷H或没食子酰氧化芍药苷。

优选的,所述紫斑牡丹花和/或叶提取物的制备方法包括:

取紫斑牡丹花和/或叶,用甲醇或乙酸乙酯提取,提取物除去有机溶剂后,再加水提取,水提取物即为紫斑牡丹花和/或叶提取物。

优选的,所述紫斑牡丹花和/或叶与甲醇或乙酸乙酯质量体积比为1:(3-10),超声提取0.5-3h,提取次数1-3次,提取液除去甲醇或乙酸乙酯得到残渣,用水溶解残渣并超声提取0.5-3h,所得水提取物,即为紫斑牡丹花和/或叶提取物。

2.紫斑牡丹花和/或叶化合物在制备抗菌药物中的用途,所述化合物为如下之一:

其中,(I)为槲皮素没食子酰葡萄糖苷,(II)为没食子酰芍药苷,(III)为山柰酚葡萄糖鼠李糖苷,(IV)为苯甲酰氧化芍药苷,(V)为牡丹皮苷C,(VI)为牡丹皮苷B。

优选的,所述菌为细菌或真菌;进一步,所述细菌为革兰氏阳性菌。

优选的,所述菌为细菌;进一步,所述细菌为分枝杆菌属、假单胞菌属、肠杆菌科、葡萄球菌属或芽孢杆菌属。

优选的,所述细菌选自大肠杆菌、表皮葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌、蜡样芽胞杆菌中的至少一种。

3.紫斑牡丹花和/或叶化合物抗菌抗病毒活性判定方法,包括如下步骤:

(1)取紫斑牡丹花和/或叶,粉碎成粉末后采用甲醇或乙酸乙酯按质量体积比1:(3-10)的比例超声提取0.5-3h,获得提取液;

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