[发明专利]一种用于阿尔兹海默症预防与治疗物质的应用及制备方法

说明书

本发明公开一种橡胶树种子的脂溶性部分的不皂化物及其应用。该物质为橡胶树的种子的脂溶性部分的不皂化物，可以应用到药品、保健食品、食品中，用于阿尔兹海默症患者的预防与治疗。该物质的制备方法是以提取自橡胶树种子的脂溶性物质为原料，对其进行皂化反应，然后分离纯化出不参与皂化反应的物质。阿尔兹海默症患者每日通过服用或者食用添加了该物质的药品、保健食品、食品即可获得良好的预防与治疗效果。

技术领域

本发明属于生物医药领域，具体的说本发明涉及一种针对阿尔兹海默症患者进行预防与治疗的物质（橡胶树种子的脂溶性部分的不皂化物）及其应用。

背景技术

历史上，卸任的里根总统、英国前首相撒切尔夫人、《百年孤独》作者马尔克斯以及2009年的诺贝尔物理学奖得主光纤之父高锟在晚年都患上了阿尔兹海默症。

阿尔兹海姆病（AD），俗称老年痴呆症，是一种神经变性病，以进行性记忆力减退和获得性知识丧失，直至日常生活活动能力完全丧失为特征，给社会和家庭带来沉重负担，成为严重的社会和医疗卫生问题。阿尔兹海默病是继心血管病、脑血管病和肿瘤之后，威胁老年人健康的重要疾病原因。

阿尔兹海默病的病因及其发病机制尚不明确，目前普遍认为，阿尔兹海默病与遗传、衰老、免疫功能异常、性激素水平、环境等诸多因素相关。提出了多种病因假说，包括胆碱能假说、Aβ异常沉积假说、Tau蛋白假说、自由基损伤假说、基因突变假说等等，其中胆碱能假说、Aβ异常沉积假说、Tau蛋白假说影响力最大。

据有关部门统计，截至2015年全球阿尔兹海默病患者为4680万人，预计2030年将达7470万人，2050年更将突破13150万人。

根据流行病学调查资料显示，截至2013年，全球约有62%的痴呆病例集中在发展中国家（低收入和中等收入国家），截至2050年，将有71%的患者集中在发展中国家，其中老龄化进展最迅速的是中国、印度，以及南亚、西太平洋地区。

仅在1998到2015年之间，各大制药巨头共推出了123种治疗阿尔兹海默症的药物，仅有三种药物加一种联合治疗方案先后获得FDA的上市批准。然而，无一例外，这123种药物没有一种能够治愈阿尔兹海默症，甚至连延缓疾病进程都做不到。即使是获得FDA批准的治疗方案，也仅起到缓解部分症状的作用。

阿尔兹海默症患者常用药物主要有以下几种：

1、改善胆碱神经传递药物，如乙酰胆碱酯酶（AchE）抑制剂，包括他克林、安理申、艾斯能、加兰他敏等。他克林由于其有严重的肝毒性，且用量大，半衰期短，已被我国临床所淘汰。安理申、艾斯能和加兰他敏均有恶心、呕吐等肠胃道不良反应，停药后可消失。澳大利亚药物不良反应咨询委员会(ADRAC)在收到68份药物不良反应报告后，警告医生们应注意治疗阿尔茨海默氏病用的胆碱脂酶抑制剂致心律失常，尤其是心动过缓的潜力。

2、改善脑血液循环和脑细胞代谢的药物，如脑复康、都可喜、喜得镇、己酮可可碱、脑通等。脑复康和都可喜都有消化系统和中枢神经系统的不良反应，如恶心、呕吐、腹痛、易激动、头痛和睡眠障碍等，症状轻重与服药计量直接相关，停药后症状消失。

3、钙拮抗剂：此类药物易于通过血脑屏障，选择性扩张脑血管，减少因钙离子内流造成的神经细胞损伤或死亡，从而改善记忆和认知功能。常用的是尼莫地平，其没有胃肠道的不良反应，但是存在血小板减少症、心动过速、低血压等副作用。

4、激素类药物能改善继发性AD症状，但容易诱发乳腺癌、子宫内膜癌、冠心病、卒中、静脉血栓等。

5、非甾体抗炎药物，如布洛芬、双氯芬酸、奈普生等都有可能成为治疗老年痴呆症的有效药物。主要不良反应除胃肠道和肾脏方面外，尚有中枢神经系统、血液系统、皮肤和肝脏等副作用，而这些副作用的程度和发生概率与用药计量相关。