[发明专利]稳定的非布司他胶囊剂药物组合物

权利要求书

1.制备非布司他胶囊剂的方法，所述胶囊剂包括明胶空心胶囊以及填充在该明胶空心胶囊内的内容物，所述内容物包括：

i)40重量份的非布司他或其药学可接受的盐、水合物、乙醇合物、多晶型，

ii) 40-60重量份的微晶纤维素，

iii) 30-50重量份的预胶化淀粉，

iv) 5-10重量份的羧甲基淀粉钠，

v)1-5重量份的粘合剂羟丙基甲基纤维素，

vi)0.2-2重量份的润滑剂胶体二氧化硅，

vii)2-4重量份的山嵛酸甘油酯，和

viii)0.5~1重量份的氯化钠；

该方法包括以下步骤：

(1)使各物料分别粉碎成可通过65目的粉末；

(2)使粘合剂配制成粘合剂溶液；

(3)除了微晶纤维素和润滑剂及氯化钠外，将其余物料在湿法制粒机中用粘合剂溶液进行湿法制粒，接着使湿颗粒干燥；

(4)使干燥的颗粒与微晶纤维素和润滑剂及氯化钠混合均匀，根据每粒剂量分装到适宜大小的明胶空心胶囊中，即得。

2.根据权利要求1的方法，步骤(2)中使粘合剂配制成浓度为2~5%的粘合剂溶液。

3.根据权利要求1的方法，步骤(3)中使湿颗粒干燥至水分含量小于2%。

4.一种非布司他胶囊剂，其包括明胶空心胶囊以及填充在该明胶空心胶囊内的内容物，所述内容物包括：

i)40重量份的非布司他或其药学可接受的盐、水合物、乙醇合物、多晶型，

ii)40-60重量份的微晶纤维素，

iii)30-50重量份的预胶化淀粉，

iv)5-10重量份的羧甲基淀粉钠，

v)1-5重量份的粘合剂羟丙基甲基纤维素，和

vi)0.2-2重量份的润滑剂胶体二氧化硅，

vii)2-4重量份的山嵛酸甘油酯，和

viii)0.5~1重量份的氯化钠；

该胶囊剂是通过包括如下步骤的方法制备得到的：

(1)使各物料分别粉碎成可通过65目的粉末；

(2)使粘合剂配制成粘合剂溶液；

(3)除了微晶纤维素和润滑剂及氯化钠外，将其余物料在湿法制粒机中用粘合剂溶液进行湿法制粒，接着使湿颗粒干燥；

(4)使干燥的颗粒与微晶纤维素和润滑剂及氯化钠混合均匀，根据每粒剂量分装到适宜大小的明胶空心胶囊中，即得。

5.根据权利要求4的非布司他胶囊剂，所述非布司他的药学可接受的盐是其钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、锂盐。

6.根据权利要求4的非布司他胶囊剂，所述羧甲基淀粉钠是以内加的方式加入。

7.根据权利要求4的非布司他胶囊剂，每粒中含有的非布司他或其药学可接受的盐、水合物、乙醇合物、多晶型的量为20mg~100mg。

8.根据权利要求4的非布司他胶囊剂，每粒中含有的非布司他或其药学可接受的盐、水合物、乙醇合物、多晶型的量为40mg~80mg。

9.根据权利要求4的非布司他胶囊剂，每粒中含有的非布司他或其药学可接受的盐、水合物、乙醇合物、多晶型的量为20mg、40mg、50mg、60mg、80mg、或100mg。

10.根据权利要求4的非布司他胶囊剂，步骤(2)中使粘合剂配制成浓度为2~5%的粘合剂溶液。

11.根据权利要求4的非布司他胶囊剂，步骤(3)中使湿颗粒干燥至水分含量小于2%。