[发明专利]KPNB1抑制剂和Bcl-xL抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201711044250.5 | 申请日： | 2017-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN109718377B | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | 熊志奇;朱志川;李奎 | 申请（专利权）人： | 中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/517;A61K31/5377;A61K31/435;A61K31/7088;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈静 |
| 地址： | 200031 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | kpnb1 抑制剂 bcl xl 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.KPNB1抑制剂和Bcl-xL抑制剂的用途，用于制备治疗胶质瘤的混合物、药物组合物或药盒；所述的KPNB1抑制剂是特异性抑制KPNB1的小分子化合物Importazole；所述的Bcl-xL抑制剂选自A-1155463或ABT-263。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物的剂型是：注射剂，输液剂，片剂，胶囊剂，丸剂。
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述特异性抑制KPNB1的小分子化合物与所述Bcl-xL抑制剂按照摩尔比为(2～15)：1。
4.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中包括KPNB1抑制剂和Bcl-xL抑制剂，以及药学上可接受的载体；所述的KPNB1抑制剂是特异性抑制KPNB1的小分子化合物Importazole；所述的Bcl-xL抑制剂选自A-1155463或ABT-263。
5.如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的KPNB1抑制剂在组合物中的含量为0.5～300μM。
6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的小分子化合物在组合物中的含量为1～200μM。
7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述的小分子化合物在组合物中的含量为2～100μM。
8.如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的Bcl-xL抑制剂在组合物中的含量为0.1～100μM。
9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述的Bcl-xL抑制剂在组合物中的含量为0.2～50μM。
10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述的Bcl-xL抑制剂在组合物中的含量为0.5～20μM。
11.如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的特异性抑制KPNB1的小分子化合物与所述的特异性抑制Bcl-xL的小分子化合物的按照摩尔比为(2～15)：1。
12.如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的剂型是：注射剂，输液剂，片剂，胶囊剂，丸剂。
13.如权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的剂型为注射剂。
14.一种药盒，其特征在于，所述的药盒中，含有：
KPNB1抑制剂，所述的KPNB1抑制剂是特异性抑制KPNB1的小分子化合物Importazole；以及
Bcl-xL抑制剂，所述的Bcl-xL抑制剂选自A-1155463或ABT-263；
所述的药盒用于治疗胶质瘤。
15.如权利要求14所述的药盒，其特征在于，所述的药盒中，所述特异性抑制KPNB1的小分子化合物与所述Bcl-xL抑制剂按照摩尔比为(2～15)：1。
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