[发明专利]DL-α-硫辛酸延伸产品的加工方法

说明书

一种DL‑α‑硫辛酸延伸产品的加工方法。它包括以下步骤：A)制取DL‑α‑硫辛酸粉料，将DL‑α‑硫辛酸原料粉碎并且过筛，得到DL‑α‑硫辛酸粉料；B)制取制丸料，先将DL‑α‑硫辛酸粉料与四氯乙烯溶剂混合，然后再次过筛，得到制丸料；C)制丸，先用制丸装置将制丸料制成丸粒，再对丸粒干燥并且进而过筛，得到成品DL‑α‑硫辛酸颗粒。优点：具有工艺步骤少、操作简单；能得到密度为0.5g/ml、颗粒直径为250‑900um的满足于市场的制剂生产要求且不改变DL‑α‑硫辛酸固有品质的DL‑α‑硫辛酸颗粒；收率在98％以上；由于无需使用添加剂，因此有助于降低成本。

方法领域

本发明具体涉及一种DL-α-硫辛酸延伸产品的加工方法。

背景方法

DL-α-硫辛酸，亦称α-DL-α-硫辛酸(Thioctic acid，α-lipoic acid)，CAS：1077-28-7(CAS为Chemical Abstracts Service，是美国化学文摘服务社为化学物质制订的登记号)。中文化学名为：(±)-5-[3′-(1′，2′-二硫杂环戊烷)]戊酸；英文化学名为：1，2-Dithiolane-3-Pentanoic acid。

DL-α-硫辛酸(α-lipoic acid，ALA)是1951年由Reed分离出来的天然产物，它是一种参与三羧酸循环中α-酮酸的氧化脱羧反应的辅酶，人与动物均能自行合成。

研究发现：DL-α-硫辛酸是一个优良的抗氧化剂。DL-α-硫辛酸能够清除OH、H₂O₂、OCl^-、¹O₂等活性氧自由基。

DL-α-硫辛酸不仅自身具有抗氧化性，能清除自由基，它还能使细胞中的一些主要抗氧化剂能起再生作用。通过氧化还原循环，可以再生VitE、VitC，提高细胞内的谷胱甘肽等抗氧化剂的水平。由于这些抗氧化剂的增加，大大加强了抗氧化作用，从而提高了清除自由基的能力。

近年来，DL-α-硫辛酸、R-(+)DL-α-硫辛酸、二氢DL-α-硫辛酸及其盐在抗氧化、糖代谢、糖尿病并发症和其他多种疾病如白内障的形成、血管损害和多发性神经病变治疗方面的重要作用而受到国内外生物学界的高度关注。

目前工业化精制DL-α-硫辛酸的方法一般采用溶剂结晶提纯法，使用乙酸乙酯和正己烷的混合溶剂，经溶解、过滤、冷析、滤饼甩滤后干燥得DL-α-硫辛酸纯品。

制剂生产要求DL-α-硫辛酸流动性好、有一定的比容要求，由于上述方法制得的硫辛酸的密度在0.20-0.31g/ml之间，密度低于0.5g/ml，不能满足制剂生产的要求。

目前为使DL-α-硫辛酸密度达到0.5g/ml，常用的制粒方法为加入一定的添加剂，使用添加剂虽然能增加密度，但是会使产品的含量降低，使产品质量不稳定，制成制剂后添加剂会影响人体安全及药物有效成份在人体内的释放和吸收，降低了安全性，同时使用添加剂会显著地增加原料成本。

发明内容

本发明的任务是要提供一种DL-α-硫辛酸延伸产品的加工方法，该方法无需加入添加剂、得到的DL-α-硫辛酸颗粒能达到0.5g/ml的制剂生产要求、含量可保持原有DL-α-硫辛酸含量并且可降低生产成本。

本发明的目的是这样来达到的，一种DL-α-硫辛酸延伸产品的加工方法，它包括以下步骤：

A)制取DL-α-硫辛酸粉料，将DL-α-硫辛酸原料粉碎并且过筛，得到DL-α-硫辛酸粉料；

B)制取制丸料，先将DL-α-硫辛酸粉料与四氯乙烯溶剂混合，然后再次过筛，得到制丸料；

C)制丸，先用制丸装置将制丸料制成丸粒，再对丸粒干燥并且进而过筛，得到成品DL-α-硫辛酸颗粒。