[发明专利]抑制光老化的复方二氧化钛凝胶组合物

说明书

技术领域：

本发明提供了一种外用防紫外线组合物。

背景技术：

为了避免紫外线对户外工作者皮肤的伤害，现有技术中采用氧化锌、二氧化钛用于能够吸收紫外线，但上述成分本身并无法阻止因紫外线照射引起的光老化，且容易致敏。因此如何提供一种在现有的含二氧化钛的外用组合物基础上改进且能够抑制紫外线照射引起的光老化的外用组合物成为现有技术中亟待解决的问题

发明内容：

在研究中我们惊奇的发现了，中国专利文献CN102250181A公开的一种简称Sarcsteroid F的甾体化合物与二氧化钛共同外用时，不但可以显著提升吸收紫外线的作用，还可抑制紫外线造成的光老化。

本发明提供了抑制光老化的复方二氧化钛凝胶组合物，其特征在于所述凝胶含有作为活性成分的Sarcsteroid F、二氧化钛和至少一种适用于凝胶的辅料；所述凝胶组合物含有重量百分比0.3％-0.4％的Sarcsteroid F和1％～2％的二氧化钛，所述辅料选自卡波姆、保湿剂、溶剂、防腐剂、表面活性剂、pH调节剂中的一种或几种，以及余量的水；所述卡波姆的用量为0.5～1.5％，所述溶剂用量为能够溶解Sarcsteroid F的最小量，所述保湿剂用量为4％～6％，所述表面活性剂用量为0.5％～1％。

所述卡波姆选自卡波姆934或卡波姆940。

所述溶剂选自乙醇、丙二醇、DMF(N，N-二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲亚砜)中的一种或几种，优选体积比1:0.2～0.4的乙醇和DMSO。

所述的保湿剂包括但不仅限于丙三醇、聚乙二醇、山梨醇，优选体积比为1:0.2～0.4的丙三醇和聚乙二醇2000。

所述表面活性剂优选吐温-80。

所述的抗菌防腐剂选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一种或几种。

所述的pH调节剂选自氢氧化钠、三乙醇胺，优选氢氧化钠。

本发明中所述百分比均为占凝胶组合物的重量百分比。

在研究中我们发现，将Sarcsteroid F和二氧化钛共同作为活性成分制作外用的复方凝胶组合物，对于不同波长的紫外线(模拟阳光的紫外线光谱)均有较好的吸收效果。当外用凝胶组合物中加入Sarcsteroid F后，能够显著提高光老化动物皮肤中羟脯氨酸的含量并降低实验动物皮肤的光老化程度，从而在防紫外线效果基础上，更加能够实现抗光老化的作用。且Sarcsteroid F的小鼠急性经口毒性实验LD50在2500～4000mg，属于低毒物质，且无明显的皮肤刺激性和口服的蓄积毒性。

具体实施方式：

Sarcsteroid F的制备，按照中国专利文献CN102250181中公开的方法，制备Sarcsteroid F原料药，含量98％以上。Sarcsteroid F的结构式为：

每个实施例制得的用于防紫外线的凝胶组合物均为1000g，配制方法为

将卡波姆与400ml蒸馏水混合并充分溶胀得到液(1)，采用将pH调节剂将液(1)pH调节至6～7，将抗菌防腐剂及Sarcsteroid F溶于溶剂(体积比1:0.3的乙醇和DMSO)后逐渐加入液(1)搅匀；将二氧化钛和、表面活性剂和保湿剂加入余量的水后再逐渐加入液(1)搅匀即得凝胶组合物。

实施例1～6处方如下(单位：g)

药理实施例1紫外吸收对比实验

1.对比药物的选择，采用化妆品级纳米TiO2(上海江沪集团生产)作为对比药物。

2.透光率的测定：使用计依次在紫外UVA区400、380、360、340和320nm，UVB区320、300和280nm，UVC区280、260、246、240、220和200nm，测定各供试液的透光率，平行测定3次，计算平均吸收率:A％＝100％－T％。

按照国标QB/T2410-1998的方法，对防晒样品在UVB区的280nm、290nm、300nm、310nm和UVA区的320nm、340nm、360nm、380nm、400nm处的吸光度值进行测定，并分别求得UVB区和UVA区波长下的平均吸光度值。采用石英池比色皿(1.2cm*4.5cm)和美国3M公司产医用胶带(3M Transpore 1527-3)，采用UV-5100H型紫外/可见分光光度紫外/可见分光光度计

具体操作步骤如下：

1把胶带粘贴面完整的贴在比色皿透光单侧的表面上，多余部分用剪刀修剪。