[发明专利]一种用于治疗疼痛和咳嗽病症的药物及其制备方法

说明书

技术背景：

疼痛和咳嗽是临床上两种最常见病症之一，被称为生命的第五大特征。疼痛症给患者造成情绪絮乱生理功能失调，影响正常的生活起居和工作，严重的疼痛症可造成休克，甚至死亡。频繁的剧烈性咳嗽可消耗大量的体能，增加患者的痛苦，而且还是影响着他人的正常作息。所以对这两种病症的干预性治疗是十分必要的，传统在临床上常用并公认有效同时兼具镇痛止咳药物为阿片类或类阿片分子结构化合物单体。阿片类镇痛止咳药存在的易产生依赖性，成瘾性的副作用，易造成药物滥用问题，影响着在临床上推广与应用。其次，此类镇痛止咳剂，半衰期较短，需要频繁地用药。为依赖性和成瘾性等副作用的产生提供了可乘之机。一旦产生了依赖性和成瘾性，不仅加重了患者非治病性的经济负担。有可能给社会带来极大的危害。所以人们更迫切需要一种选择性更高，药效更长，毒副作用及不良反应更少，产品成本更低的新颖结构和阿片受体激动剂来取代选择性差、半衰期短、疗程长、易造成药物滥用阿片类的阿片受体激动剂。最大化满足广大患者用药需求。甚至这样背景下发明新颖镇痛止咳剂已成为今后发展趋势。

发明内容：

制备这种新型镇痛止咳药物成分由100克无杂质、无霉变干品的拟黑多刺属黑蚂蚁。3-5克有机合成染料-品红粉末。1000-1500克95％浓乙醇及少量纯净水。100-150毫升30％-40％冰醋酸。100-200克氧化钙粉末。生产设备浸泡用瓷缸一个，不锈钢电加热桶一个，容器为500毫升圆柱形玻璃管一支，棉滤布30×30(cm)一张，橡胶导管(中空)0.5米，速冻设备一台，刮药竹片一支，真空烘干器一台组成。制备生产具有镇痛止咳作用新颖化合物——蚁墨蛋白突变体的工艺流程如下。浸泡：把95％以上的浓乙醇加水调制成60％-70％乙醇溶剂，固、液质量比例为1∶10，对原料进行浸泡48-96小时。煎熬加热：经过浸泡之后加水使固、液比例达到1∶20后移至电加热容器里进行煎熬8-10小时，并且使水煮液蒸发后余下的质量与不溶物蚂蚁原料质量达到1∶1.5时停止煮熬。固、液分离去渣：用经过品红浸染过的棉滤布滤走尚未溶解的料渣，将滤下呈红色状蛋白蚁酸混浊液移至透明的玻璃管里进行析出沉淀。沉淀：用经过高温高压处理后，液温要保持在80℃-90℃的热浓乙醇倒入盛有蛋白蚁酸液玻璃容器里，倒入后使玻璃容器里液体界面显乳白色悬浮液，占液体容量的1/2后停止倒入。然后摇动或搅动，使明显的乳白色悬浮液完全消失，恢复原来的红色混浊液状后，移至-10℃-0℃之间低温冷库静置陈化72-96小时后，将盛有蚂蚁醇酸液玻璃容器移至库外趁冷用软导管将呈红色清澈透明醇酸上清液抽走，使液面接近沉淀物界面，然后取出沉淀物的1/2移至另一只玻璃试管里，用90％-98％浓乙醇和30％-40％乙酸进行洗涤，采用先乙醇后乙酸进行4-7反复洗涤。使附于沉淀物液体分子从红色变成无色后，连同尚未洗涤另一半沉淀物同时碗型瓷缸进行充分混合后，把装有氧化钙粉末的布袋，必须压实扎紧氧化钙袋，放入还含大量液体分子沉淀物瓷缸之中，让氧化钙粉吸收沉淀物中醇酸分子。待1-2小时，取出盛有氧化钙粉末布袋，然后用竹片或刀附片将附于布袋表面的呈膏状的物质刮下。进行常温真空烘干，达到完全干燥即得到具有镇痛止咳作用化合物实体。

其工艺流程为 浸泡→煎熬→去渣→沉淀→低温静置→抽走上清液→洗涤→吸附浓缩成膏→烘干→成品。

实施方式：

以无杂质、无霉变、干品拟黑多刺属黑蚂蚁为主要原料采用所述的物质配方比例。通过以上所述的工艺流程。所得到生成物是一种类蛋白质结构大分子化合物实体，黑褐色结晶性化学产物的总效率为10％左右。首次以动物试验和人体病症试验观察为实施方式，来确定其的功能用途及其优越性。通过功能测试本品对醋酸致小白鼠扣体反应显著的抑制作用，400mg/kg的抑制率为50％，200mg/kg得抑制率为48％。试验结果表明，本品具有镇痛作用。试用本品剂量分别为30mg，15mg，单次口服给药临床有效治疗两例由上呼吸道感染引起的剧烈无痰性干咳患者，其的止咳作用效力为0.5mg/kg。与公认有效的阿片类止咳药“可待因”相当。结果表明，该品种化合物具有强大的镇咳作用。并且显示，起效更迅速，治愈更快，治疗费用更低的优势，是广大患者值得期待理想治疗新颖分子结构，阿片受体激动剂(镇痛止咳药)。因此，本发明的化合物实体具有广泛的应用前景。