[发明专利]包含微囊化的菠菜萃取物和酸性微囊化粉末的一氧化氮延时释放系统和成套用品

说明书

本发明涉及一种一氧化氮的延时释放系统，包括微囊化的菠菜萃取物和酸性微囊化粉末，所述酸性微囊化粉末具有足够的酸度将菠菜萃取物转化为一氧化氮。本发明通过使用菠菜萃取物作为NO供体在患者体表能够持续长时间的释放NO。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种含有菠菜萃取物作为活性成分的微囊化药剂、含有该菠菜萃取物微囊化药剂的系统和用品。

背景技术

在哺乳动物中，NO在神经系统、免疫系统和心血管系统的很多生理过程中是一种内源性的生理调节物质，其作用包括血管平滑肌松弛，导致动脉的血管舒张和血流增加。NO是一种神经递质，与神经元的活动和各种功能有关，从回避学习到男性和女性生殖器勃起(Kim et al.,J. Nutrition 134(2004)2873S)。NO也具有部分调节巨噬细胞对微生物和肿瘤细胞的细胞毒性作用。NO除了介导正常的生理功能外，还涉及感染性休克、高血压、中风和神经退行性疾病等不同的病理生理状态。

NO以各种形式应用在药理学上，局部应用NO可以帮助创伤和烧伤的伤口愈合、毛发生长、阳痿、以及在需要的地方导致血管扩张(例如，促进由于糖尿病或其它条件受损的患者外周血流量的流通和在孕期子宫颈的成熟)。然而，虽然NO本身具有生理活性的，但是它在空气中或在体内是化学不稳定的。因此，在现有技术中其药理应用几乎总是通过不同的各种单独稳定的前体化合物的化学反应而产生。通常使用有机和无机硝酸盐作为NO供体。在局部应用的范围内，要求NO 的剂量是低的、持久性的。NO作为一个强大的杀菌剂，对抗生素有抗药性的细菌是有效的。在抗菌和其它的局部应用中，需要延长NO与皮肤接触的时间。在抗菌应用中，NO有效治疗剂量是很少的，只有百万分之几(ppm)(见Ghaffari etal.,Nitric Oxide Biology and Chemistry 14(2006)21-29))，但NO的有效性取决于维持与皮肤接触的时间长短(Ormerod et al.,BMCResearch Notes 4(2011)458-465)。

尽管现有技术(专利申请CN201310355902.2、CN201310356220.3) 中存在使用微囊化亚硝酸盐和酸化水凝胶的延时产生一氧化氮的系统和方法，然而其使用的NO供体为亚硝酸盐，而亚硝酸盐一般存在一定毒性，特别是当剂量大时毒性很大。此外该延时系统和操作方法的应用依赖于一个或数个激活体积的水，在具体操作中存在一定的限制。

发明内容

为解决现有技术的不足，本发明提供一种基于菠菜萃取物的微胶囊化粉末和酸性微胶囊化粉末产生一氧化氮的系统，该系统采用菠菜萃取物作为NO供体，其来源于自然植物，成分天然，避免了亚硝酸盐作为NO供体对机体的潜在危害。

本发明还涉及基于菠菜萃取物的微胶囊化粉末和酸性微胶囊化粉末产生一氧化氮的成套用品。

本发明提供了一种延长产生一氧化氮的系统，本发明的延时产生一氧化氮的系统，能在较长时间条件下保证NO的持续释放，且操作简便，具有持续释放的效果。

本发明还涉及延长产生一氧化氮的成套用品。

本发明的系统和成套用品，制备过程简单，且该系统具有较高的生物安全性，能长期发挥NO的生理活性。

附图说明

图1A是一个实施方式中含有微囊化试剂的混合物(反应生成 NO)的垫的剖视图；

图1B是一个包含保持微粒适当位置的内部组件的垫的剖视图；

图1C是一个实施方式中吸收层包含微囊化试剂(反应产生NO) 的垫的剖视图；

图2为微囊化菠菜萃取物和微囊化酸剂在溶液中NO的释放过程，释放时间持续5小时；

图3为微囊化菠菜萃取物和微囊化酸剂在糊剂中NO的释放过程，释放时间持续10小时以上；