[发明专利]具抗癌活性的昆布氨酸酯基溴代草酰胺衍生物及其组合物有效
| 申请号： | 201710818523.0 | 申请日： | 2017-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN107540569B | 公开（公告）日： | 2020-10-23 |
| 发明（设计）人： | 李子超;李晓雯;李群;高琪 | 申请（专利权）人： | 青岛大学 |
| 主分类号： | C07C233/56 | 分类号： | C07C233/56;C07C231/14;C07C227/18;C07C229/26;A61P35/00 |
| 代理公司： | 贵州派腾知识产权代理有限公司 52114 | 代理人： | 谷庆红 |
| 地址： | 266000 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗癌 活性 昆布 氨酸 酯基溴代草酰胺 衍生物 及其 组合 | ||
1.一种具抗癌活性的昆布氨酸酯基溴代草酰胺化合物，其特征在于，昆布氨酸酯基溴代草酰胺化合物的结构式为：
所述昆布氨酸酯基溴代草酰胺化合物的结构式中负离子A—是Cl—或者Br—或者NO3—。
2.权利要求1所述的具抗癌活性的昆布氨酸酯基溴代草酰胺化合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)6-N,N,N-三甲基-2-氨基甲酸甲酯盐酸盐的合成：将昆布氨酸盐酸盐在氯化亚砜中回流2-3h，然后加入甲醇，继续回流3-8h，将多余的溶剂蒸去，用稀盐酸调节pH值至中性，至有白色沉淀析出，过滤，分别用冰乙醇、乙醚洗涤多次，真空干燥，得到白色固体产物；
(2)昆布氨酸酯基溴代草酰胺化合物的合成：将N-(5-溴-2-羟基苯胺基)草酰乙酯溶于无水乙醇溶液中，在冰浴条件下，缓慢的滴加到溶解有步骤(1)制得的6-N,N,N-三甲基-2-氨基甲酸甲酯盐酸盐的无水THF中且维持反应60min，然后升温至35-85℃，加热反应4-10h，溶液用稀盐酸或者稀氢溴酸溶液调节pH值至中性，至有白色沉淀析出，将溶液过滤，取沉淀物用乙醇重结晶，真空干燥，得到目标产物。
3.根据权利要求2所述的具抗癌活性的昆布氨酸酯基溴代草酰胺化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中加入的甲醇与昆布氨酸盐酸盐的摩尔比为1-10：1。
4.根据权利要求2所述的具抗癌活性的昆布氨酸酯基溴代草酰胺化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中加入6-N,N,N-三甲基-2-氨基甲酸甲酯盐酸盐与N-(5-溴-2-羟基苯胺基)草酰乙酯摩尔比为0.8-1.1：1。
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