[发明专利]靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物

权利要求书

1.具有下列结构的化合物

或其可药用盐，溶剂化物，水合物或前药在制备用于治疗人受试者癌症的药物中的用途，其中该化合物被制备成以20mg至2000mg范围的总日剂量施用的制剂。

2.具有下列结构的化合物

或其可药用盐，溶剂化物，水合物或前药在制备用于治疗人受试者癌症的药物中的用途，其中该化合物被制备成以足以使该化合物在人受试者中达到至少0.2μM的血药浓度，保持至少两小时，且基本上在至多24小时之内廓清的剂量施用的制剂。

3.权利要求1或权利要求2的用途，其中化合物被制备成以100mg至1500mg范围，或200mg至1500mg范围，或360mg至1200mg范围，或400mg至1000mg范围的总日剂量给人受试者施用的制剂。

4.权利要求1或权利要求2的用途，其中化合物被制备成以20mg至2000mg范围的单一日剂量QD给人受试者施用的制剂。

5.权利要求1或权利要求2的用途，其中化合物被制备成以两个日剂量给人受试者施用的制剂。

6.权利要求5的用途，其中每个剂量在80mg至1000mg范围BID，可选的，其中每个剂量为500mg BID。

7.权利要求1或权利要求2的用途，其中化合物被制备成以三个日剂量给人受试者施用的制剂。

8.权利要求7的用途，其中每个剂量在80mg至500mg范围TID，或160mg至500mg范围TID，或200mg至500mg范围TID。

9.权利要求1的用途，其中药物在空腹条件下与牛奶结合口服施用该化合物。

10.权利要求2的用途，其中化合物被制备成以足以使该化合物在人受试者中达到选自至少0.5μM、至少1.0μM、至少1.6μM、至少2.0μM或至少3.0μM的血药浓度，并且保持至少两个小时的剂量施用的制剂。

11.权利要求2的用途，其中化合物被制备成以足以使该化合物在人受试者中达到选自至少0.2μM、至少0.5μM、至少1.0μM、至少1.6μM、至少2.0μM或至少3.0μM的血药浓度，并且保持至少四个小时的剂量施用的制剂。

12.权利要求1的用途，其中化合物是选自下列的多晶型物；

(a)2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括：至少在大约10.2度2θ处的峰，至少在大约11.9度2θ处的峰，至少在大约14.1度2θ处的峰，至少在大约14.5度2θ处的峰，至少在大约17.3度2θ处的峰，至少在大约22.2度2θ处的峰和至少在大约28.1度2θ处的峰；

和

(b)2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括：至少在大约7.5度2θ处的峰，至少在大约9.9度2θ处的峰，至少在大约12.3度2θ处的峰，至少在大约15度2θ处的峰，至少在大约23度2θ处的峰，至少在大约23.3度2θ处的峰，至少在大约24.6度2θ处的峰和至少在大约28.4度2θ处的峰。

13.前述权利要求的任一项的用途，其中化合物是颗粒形式，并且其中颗粒具有等于或小于20微米的直径。

14.权利要求1或2的用途，其中化合物是颗粒形式，且其中颗粒具有等于或小于20μm的D50，可选的，其中颗粒具有2μm的D50。

15.前述权利要求的任一项的用途，其中以纯组合物形式施用化合物，利用高效液相色谱、核磁共振或高效液相色谱与核磁共振两者测定的该组合物的纯度大于或等于95.0％，且其中该组合物包含小于或等于5％的杂质。

16.权利要求1或2的用途，其中癌症选自结肠直肠腺癌，乳腺癌，卵巢癌，头颈部肿瘤，黑素瘤，肉瘤，胰腺癌，食管癌，子宫内膜癌，子宫颈癌，甲状腺癌，胆管癌，胃食管交界处腺癌，食管癌，肾细胞癌，肝癌，白血病，淋巴瘤，多发性骨髓瘤，脑肿瘤，胃腺癌，肺癌，前列腺癌和肾上腺类皮质激素癌。

17.权利要求1或2的用途，其中癌症是难治疗的癌症。