[发明专利]鼻用医药组合物及其制备方法

说明书

本发明提供一种鼻用药物产品或制剂，其中该药物产品或制剂并不包含表面活性剂。

技术领域

本发明是关于一种鼻用医药组合物，特别是有关于一种不含表面活性剂的鼻用医药组合物。

背景技术

一般来说，在制备鼻用医药组合物的悬浮液时，会将水溶性活性药物成分(water-soluble API)与其他赋形剂(例如助悬剂、防腐剂、渗透压调节剂等)先行混合，并同时混入表面活性剂，之后，再与脂溶性活性药物成分(liposoluble API)混合，进行均质化作业。另外，为求制备方法快速方便，亦有选择将上述各成分做一次性混合，一并进行均质化的做法。

然而，在鼻用医药组合物悬浮液的制备中，所得的成品于短时间(约24小时)静置后，经常会出现分层现象，致病人使用时，对于不同活性药物成分无法获得相同的吸收剂量，造成疗效上的问题。

此外，于上述制备方法中所使用的表面活性剂，由于为人工化学品，因此，当大量生产时势必造成对环境的冲击，同时提高业者成本。且由于化学品对病人鼻腔可能造成的刺激感，亦会降低病人用药意愿。甚或者，部分表面活性剂于药物溶液中有促进活性成份的化学降解的不利之处。

发明内容

本发明涉及药物、制剂化学和药理学领域。本发明涉及用于预防过敏、发炎反应或使之减缓的药物产品或制剂。具体来说，但不限制地，本发明涉及鼻用医药组合物。本发明涉及治疗包括与血管舒缩有关的症状及/或鼻病毒有关的症状、病毒性呼吸道感染(“VRTI”)或上呼吸道感染(“URI”)。本发明涉及治疗的症状包括但不限于季节性或常年性鼻炎、季节性或常年性结膜炎、枯草热、鼻塞、打喷嚏、支气管充血、眼水肿、头痛、流鼻涕、感冒等症状。

本发明揭露的优选实施方案可以包含抗组胺药或一种或多种其医学上可接受的盐、溶剂合物、前药或其混合物，以及固醇类化合物或一种或多种其医学上可接受的盐、溶剂合物、前药或其混合物；可为稳定的水溶液或水悬液；其可为吸入溶液、喷雾剂、加压气雾剂、定量加压吸入气雾剂的形式使用；在特别优选的实施方案中，以喷雾剂(优选鼻喷雾剂)的形式使用。例如，该喷雾剂可以通过使用常规喷雾挤压瓶或泵汽化器来形成。此外，还可以使用压缩气体气雾剂。

本发明揭露的优选实施方案可以包含脂溶性活性药物成分或一种或多种其医学上可接受的盐、溶剂合物、前药或其混合物，以及水溶性活性药物成分或一种或多种其医学上可接受的盐、溶剂合物、前药或其混合物；优选该脂溶性活性药物成分为固醇类化合物，该水溶性活性药物成分为抗组胺药。优选实施方案可形成稳定的水溶液或水悬液；其可为吸入溶液、喷雾剂、加压气雾剂、定量加压吸入气雾剂的形式使用；在特别优选的实施方案中，以喷雾剂(优选鼻喷雾剂)的形式使用。例如，该喷雾剂可以通过使用常规喷雾挤压瓶或泵汽化器来形成。此外，还可以使用压缩气体气雾剂。该压缩气体优选氟化气体，更优选不含氯的氟化气体。

本揭露目的是提供一种鼻用医药组合物，其为均匀不分层的复方悬浮液。然而，基于复方悬浮液的总重量，本揭露可容忍含有不超过0.0005％(w/v)的表面活性剂。优选地，复方悬浮液不含表面活性剂。

本揭露目的是提供一种不含表面活性剂的医药组合物，特别是鼻用医药组合物，其可具有极低的刺激性及/或极低的令人不愉快的味道，例如苦味；或其无刺激性及/或不具有令人不愉快的味道。

本揭露目的是提供一种不含表面活性剂的医药组合物，特别是鼻用医药组合物，该医药组合物为均匀不分层的复方悬浮液；详细的说明，其为稳定且均匀不分层的复方悬浮液；更进一步说明，其可保存并维持至少1个月均匀且不分层的状态；或其可保存并维持至少3个月均匀且不分层的状态；或其可保存并维持至少6个月均匀且不分层的状态。